氟替卡松

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氟替卡松

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

氟替卡松

英文名稱：

Fluticasone

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	氟替卡松丙酸酯; 輔舒碟; 輔舒良滴順	Cci-18781; Flixotide Rotadisks; Flixonase Nesule; Flixotide Nebules

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	丙酸氟替卡松吸入氣霧劑	50ug /撳 x 120 撳/盒；125ug /撳 x 60 撳/盒
2	丙酸氟替卡松鼻噴霧劑	50ug x 120噴

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

丙酸氟替卡松是一種作用于局部的皮質(zhì)激素，具有較高的治療指數(shù)和強(qiáng)效的抗炎活性。當(dāng)它局部作用于鼻粘膜時(shí)，未檢測(cè)出其全身性活性，因而對(duì)下丘腦- 垂體- 腎上腺軸的抑制作用極小。

藥動(dòng)學(xué)：

本藥的推薦劑量經(jīng)鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。
靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。由于經(jīng)胃腸道吸收不完全和廣泛的首過(guò)代謝，其絕對(duì)口服生物利用度可忽略不計(jì)（<1%)。丙酸氟替卡松在體內(nèi)分布廣泛（Vss約為300 L)，血漿蛋白結(jié)合率為91%。靜脈給藥后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1 L/分，表明廣泛的肝臟代謝。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無(wú)活性的羧基衍生物。在3-4小時(shí)內(nèi)，其血漿峰濃度減少約98%，這與終末半衰期（約為8小時(shí))有關(guān)�？诜岱婵ㄋ珊�，87-100%以原藥或代謝物的形式經(jīng)糞便排泄。對(duì)于大多數(shù)經(jīng)鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松一般不會(huì)引起丘腦- 垂體- 腎上腺軸抑制。然而，由于不同的患者可能發(fā)生全身反應(yīng)的差異很大，所以應(yīng)采用能有效地控制癥狀的最小劑量。本藥的最大療效會(huì)在治療后3-4天獲得。

適應(yīng)癥：

預(yù)防和治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（包括枯草熱)和常年性過(guò)敏性鼻炎。

用法用量：

成人和12歲以上兒童：每日1次，每個(gè)鼻孔各2噴，以早晨用藥為好，某些患者需每日2次，每個(gè)鼻孔各2噴。當(dāng)癥狀得到控制時(shí)，維持劑量為每日1次，每鼻孔各1噴。若癥狀復(fù)發(fā)，可相應(yīng)增加劑量，每日最大劑量為每個(gè)鼻孔不超過(guò)4噴。
老年患者用量同成年患者。
4-11歲的兒童：每日1次，每個(gè)鼻孔各1噴。某些患者需每日2次，每鼻孔各1噴，最大劑量為每鼻孔不超過(guò)2噴。本藥僅用于鼻腔吸入。
用藥須知
使用前輕輕搖動(dòng)藥瓶。

不良反應(yīng)：

經(jīng)鼻應(yīng)用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報(bào)道，但極為罕見(jiàn)，通常見(jiàn)于作過(guò)鼻手術(shù)的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報(bào)道，罕有過(guò)敏性/過(guò)敏樣反應(yīng)和支氣管痙攣的報(bào)道。長(zhǎng)期、大劑量經(jīng)鼻腔給予皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致全身性反應(yīng)。

相互作用：

鼻腔感染時(shí)，應(yīng)予恰當(dāng)治療。
經(jīng)鼻腔給予過(guò)量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制，如果有證據(jù)表明用藥超過(guò)推薦的劑量，則應(yīng)在應(yīng)激或擇期手術(shù)期間，考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時(shí)，若由全身應(yīng)用皮質(zhì)激素治療轉(zhuǎn)換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑，必須特別謹(jǐn)慎小心。
雖然對(duì)于大多數(shù)患者來(lái)說(shuō)，丙酸氟替卡松鼻噴霧劑可控制季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，但是在受到嚴(yán)重的夏季過(guò)敏源激發(fā)時(shí)，在某些情況下，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)妮o助治療，特別是要控制眼部癥狀。
不良反應(yīng)的發(fā)生與患者的個(gè)體差異和所使用的類固醇不同而異。長(zhǎng)期大劑量經(jīng)鼻腔給予類固醇可能引起全身性反應(yīng)。當(dāng)對(duì)鼻腔給以超過(guò)劑量的類固醇時(shí)，可造成對(duì)腎上腺功能的顯著抑制，如果有證明表明用藥超過(guò)推薦的劑量，則應(yīng)在應(yīng)激或擇期手術(shù)期間考慮給予其他全身性類固醇。
對(duì)本藥的任何組成成分過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

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