妥吡酯

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妥吡酯

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

妥吡酯

英文名稱：

Topamax

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	妥泰

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	25mg，50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Topamax

藥理作用：

作用機(jī)制可能是多方面的，包括阻斷電壓依賴鈉離子通道，減少癇性放電的持續(xù)時(shí)間和每次放電產(chǎn)生的動(dòng)作電位數(shù)目；在GABA受體非苯二氮革位點(diǎn)增加GABA活性；抑制興奮性氨基酸的激動(dòng)作用以及輕度的鈣離子通道阻斷和碳酸酐酶抑制作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服易吸收，食物對(duì)其吸收無(wú)影響，生物利用度達(dá)95％，主要經(jīng)腎臟排泄。穩(wěn)態(tài)藥動(dòng)學(xué)表明，該藥適合一天兩次服用。24小時(shí)內(nèi)血漿濃度僅有微小的變化。達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿半衰期為21小時(shí)，腎臟清除率約為17ml／小時(shí)。腎功能正常的患者約4天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)。一日兩次給藥可使最大血漿濃度隨劑量增加。人種和性別差異對(duì)其血漿清除率無(wú)影響。

適應(yīng)癥：

治療癲癇。臨床上主要用于部分性發(fā)作、部分性發(fā)作繼發(fā)全面性強(qiáng)直陣攣發(fā)作、Lennox-Gastaut Syndrome、West Syndrome、青少年肌陣攣性癲癇及全面性強(qiáng)直陣攣發(fā)作。

用法用量：

成人第一周起始劑量為25mg，每晚一次。以后每周或每?jī)芍茉黾觿┝?5或50mg，分兩次服用。有效目標(biāo)劑量為100～200mg／d，最大推薦劑量為500mg／d。2歲以上兒童第1周起始劑量為1～3mg／kg，每晚1次。以后每周或每2周增加l～2mg／kg。最大劑量為6～15mg／kg／d，分2次服。但總體上說(shuō)，12周歲或以下兒童應(yīng)用托吡酯的經(jīng)驗(yàn)尚顯不足。

不良反應(yīng)：

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)包括共濟(jì)失調(diào)、注意力障礙、精神錯(cuò)亂、頭暈、疲勞、感覺(jué)異常、嗜睡和思維異常。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)包括焦慮、失眠厭食、失語(yǔ)、抑郁、復(fù)視、情感脆弱、惡心、眼震、語(yǔ)言障礙、味感反常、視覺(jué)異常和體重下降。偶見(jiàn)腎結(jié)石形成的報(bào)道。罕見(jiàn)血栓栓塞性疾病。和其他抗癲癇藥物相同，減少不良反應(yīng)發(fā)生幾率的主要方法是從小劑量開(kāi)始并緩慢增加藥物劑量。

相互作用：

1．與其他抗癲癇藥物(苯妥英鈉、丙戊酸鈉、苯巴比妥) 兩者的血濃度無(wú)顯著變化。有時(shí)，在苯妥英鈉基礎(chǔ)上加用托吡酯，可增加苯妥英鈉血藥濃度。這可能是由于它抑制了特異性多形酶(CYP2 Cmeph)的活性。
2．苯妥英鈉和卡馬西平降低托吡酯血藥濃度。在托吡酯基礎(chǔ)上加用或撤用苯妥英鈉或卡馬西平必須調(diào)整托吡酯劑量。加用或撤用丙戊酸鈉不影響托吡酯血藥濃度，無(wú)需調(diào)整劑量。
3．與中樞神經(jīng)抑制劑增加后者的效果，最好避免同時(shí)服用。
4．與口服避孕藥托吡酯對(duì)炔諾酮的口服清除率無(wú)明顯影響，但可增加雌激素產(chǎn)物的血濃度。因此，此時(shí)低劑量口服避孕藥可能達(dá)不到應(yīng)有效果。
5．與其他促進(jìn)腎結(jié)石的藥物增加腎結(jié)石發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。

注意事項(xiàng)：

1．已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2．有腎結(jié)石史或腎結(jié)石家族者及孕婦哺乳期婦女慎用。
3．本藥可影響病人駕駛汽車或操縱機(jī)器的能力。

療效評(píng)價(jià)：

該藥在臨床上主要用于伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇發(fā)作的輔助治療，效果較好。應(yīng)用本藥治療時(shí)，不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度即可達(dá)到托吡酯治療的最佳療效。

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