布比卡因

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布比卡因

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

局部麻醉藥

藥物名稱：

布比卡因

英文名稱：

Bupivacaine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	丁吡卡因
2	丁哌卡因	Marcaine

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸布比卡因注射液：	12.5mg(5m1)；25mg(5m1)；37.5mg(5m1)；15mg(2m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Bupivacaine

藥理作用：

本品為酰胺類長(zhǎng)效局部麻醉藥，對(duì)循環(huán)和呼吸的影響較小，對(duì)組織無刺激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，常用量對(duì)心血管功能無影響，用量大時(shí)可致血壓下降，心率減慢。對(duì)β受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。不易透過胎盤，母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍，適用于分娩止痛與剖宮產(chǎn)，但毒性較大。

藥動(dòng)學(xué)：

一般在給藥5～l0分鐘作用開始，15～20分鐘達(dá)高峰，維持3～6小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間。本品血漿蛋白結(jié)合率約95％。大部分經(jīng)肝臟代謝后經(jīng)腎臟排泄，僅約5％以原形隨尿排出。

適應(yīng)癥：

用于局部浸潤(rùn)麻醉、外周神經(jīng)阻滯和椎管內(nèi)阻滯。
(1)臂叢神經(jīng)阻滯，0.25％溶液，20～30ml或0.375％，20ml(50～75mg)。
(2)骶管阻滯，0.25％溶液，15～30ml(37.5～75.0mg)，或0.5％，15～20ml(75～100mg)。
(3)硬脊膜外間隙阻滯時(shí)，0.25％～0.375％可以鎮(zhèn)痛，0.5％可用于一般的腹部手術(shù)等。
(4)局部浸潤(rùn)，總用量一般以175～200mg(0.25％，70～80m1)為限，24小時(shí)內(nèi)分次給藥，一日極量400mg;兒童用0.1％濃度。
(5)交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50～125mg(0.25％，20～50m1)。
(6)蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用量5～15mg，并加10％葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。

用法用量：

不良反應(yīng)：

1．少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。
2．過量或誤入血管可產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，一旦發(fā)生心肌毒性幾無復(fù)蘇希望。

相互作用：

與堿性藥物配伍會(huì)產(chǎn)生沉淀失去作用。

注意事項(xiàng)：

1．對(duì)本品過敏者禁用。
2．12歲以下小兒慎用或勿用。
3．本品毒性較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應(yīng)注意，其引起循環(huán)衰竭和驚厥比值較小(CC／CNS=3.7±0.5)，心臟毒性癥狀出現(xiàn)較早，往往循環(huán)衰竭與驚厥同時(shí)發(fā)生，一旦心臟停搏，復(fù)蘇甚為困難。
4．局部浸潤(rùn)麻醉兒童用0.1％濃度。
5．使用時(shí)不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心臟驟停、呼吸抑制和驚厥。

療效評(píng)價(jià)：

布比卡因的麻醉時(shí)間比鹽酸利多卡因長(zhǎng)2～3倍，彌散度與其相仿；比丁卡因長(zhǎng)25％。加用腎上腺素可進(jìn)一步提高麻醉效能，降低血內(nèi)濃度。為減少毒性反應(yīng)，又取其長(zhǎng)效的優(yōu)點(diǎn)，多與利多卡因混合成較低濃度的注射溶液，進(jìn)行神經(jīng)阻滯或硬膜外阻滯。

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