| 別名 | |
| 處方來源 | |
| 劑型 | 片劑 |
| 藥物組成 | 毛冬青。 |
| 加減 | |
| 功效 | 活血化瘀，疏通脈絡(luò)，清熱解毒，消腫止痛。 |
| 主治 | 半身不遂，胸痹，脫疽，肺熱喘咳，咽喉腫痛，燒傷，以及各種血瘀證等。用于治療腦血栓形成，腦栓塞，冠心病，中心性視網(wǎng)膜炎，血栓閉塞性脈管炎，慢性充血性心力衰竭，慢性盆腔炎，小兒原發(fā)性腎病等。 |
| 制備方法 | |
| 用法用量 | 片劑：每片40mg，每次40-80mg，日3次口服。針劑：每支10mg，每次10-20mg，日1次口服。 |
| 用藥禁忌 | 靜脈注射或肌肉注射時忌用生理鹽水溶解，以防鹽析混濁。孕婦慎用，有內(nèi)外出血者應(yīng)禁用。 |
| 不良反應(yīng) | |
| 臨床應(yīng)用 | |
| 藥理作用 | 主要有抑制血小板聚集及血栓形成，增強(qiáng)心肌收縮力和輸出量，強(qiáng)心，抗菌等作用。 1．抑制血小板聚集及血栓形成：毛冬青甲素在體內(nèi)能抑制活化血小板功能途徑的花生四烯酸，同時在體內(nèi)及體外均可抑制二磷酸腺苷和花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集和過氧化脂質(zhì)的生成，并能增強(qiáng)動脈內(nèi)皮細(xì)胞生成前列環(huán)素樣物質(zhì)的作用；對烙鐵頭蛇毒血小板聚集素（TMVA)活化血小板功能的途徑也有抑制作用；毛冬青甲素體外給藥時，能抑制膠原誘導(dǎo)的人、兔血小板聚集和5-羥色胺釋放，其劑量與效應(yīng)相關(guān)；毛冬青甲素還能提高纖維蛋白溶酶活性，抑制紅、白兩種血栓形成；并能減輕心衰患者血小板伸展功能及其超微結(jié)構(gòu)的異常改變；毛冬青甲素能提高人和兔血小板內(nèi)cAMP水平，其抑制血小板的凝集作用是通過抑制血小板的3’，5’-環(huán)磷酸腺苷磷酸二酯酶的活性而實現(xiàn)的。 2．心血管作用：在整體貓心臟實驗中觀察到毛冬青甲素能增強(qiáng)心臟收縮力，增加心輸出量，輕度減慢心率以及提高外周阻力；對離體豚鼠心臟，也有增強(qiáng)心臟收縮作用，并能阻遏去甲腎上腺素誘發(fā)的家兔主動脈條收縮張力升高的效；延長心肌細(xì)胞動作電位復(fù)極化時程和有效不應(yīng)期，同時能使主動脈平滑肌的cAMP含量增高，抑制鈣離子的細(xì)胞內(nèi)流和血小板激活時胞外鈣的內(nèi)流，從而促使外周阻力血管擴(kuò)張，降抵后負(fù)荷；又能使心肌cGMP和cAMP升高，促進(jìn)心肌細(xì)胞鈣離子的內(nèi)外流，加快細(xì)胞鈣運(yùn)轉(zhuǎn)的速率，從而發(fā)揮其正性肌力作用。 3．強(qiáng)心：毛冬青甲素能提高心臟每搏排血量和心臟指數(shù)，延緩毛冬青甲素組兔心功每搏排血量和心臟指數(shù)下降；即時效應(yīng)顯示，毛冬青甲素給藥后每搏排血量和心臟指數(shù)逐漸升高，給藥2小時后達(dá)到最高峰，并接近術(shù)前正常值水平；在病理變化方面，由于毛冬青甲素的應(yīng)用，給藥組病理變化較對照組減輕，其心衰證候群也得到不同程度的改善，說明毛冬青甲素有較好的強(qiáng)心作用。 4．對血壓的影響：靜脈滴注毛冬青甲素能使正常血壓兔、貓的動脈血壓及用硝普鋼造型的急性低血壓兔的動脈血壓升高；用去甲腎上腺素造型的急性高血壓兔動脈壓則下降，說明毛冬青甲素對兔和貓的動脈血壓具有雙向的調(diào)節(jié)作用。 5．抗菌：毛冬青對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、綠膿桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、宋內(nèi)氏痢疾桿菌白色念珠菌等多種細(xì)菌及真菌有一定的抑制作用。 6. 其他：對實驗性原位性腎炎模型進(jìn)行了22周的療效觀察，結(jié)果發(fā)現(xiàn)毛冬青甲素組動物的尿蛋白量顯著低于對照組，腎小球中免疫復(fù)合物的吸收加快，病理組織損害較對照組有顯著性改善。毛冬青甲素能抑制輸卵管炎所致的結(jié)締組織增生，對抗粘膜上皮的變性壞死，抑制炎癥的浸潤。同時，造模大鼠經(jīng)用藥后其血液比粘度、紅細(xì)胞電泳率、紅細(xì)胞聚集指數(shù)等指標(biāo)均有顯著改善。用3H-毛冬青甲素觀察動物體內(nèi)各主要器官組織的分布和排泄的動態(tài)變化，結(jié)果發(fā)現(xiàn)心、肺、肝組織和血液的示蹤劑含量較高，大腦、睪丸、眼球組織也有相當(dāng)數(shù)量的示蹤劑分布，尤其是示蹤劑可穿越血腦屏障，血睪屏障，表明以上這些臟器組織是該藥的主要靶器官，而這種分布狀態(tài)同中藥毛冬青的歸經(jīng)記載具有密切的相關(guān)性。用高效液相色譜法測定6名健康志愿者，靜脈注射20mg和口服120mg毛冬青甲素后的血藥濃度，用二房室藥代動力學(xué)模型，分析了毛冬青甲素在人體內(nèi)的動力學(xué)過程。6名志愿者口服和靜注的平均消除相常數(shù)分別為0.039/小時和0.0406/小時，半衰期分別為17.7小時和22.5小時，體內(nèi)總廓清率為4.6L/小時。毛冬青甲素的生物利用度為0.39。 |
| 毒性試驗 | 小鼠口服毛冬青甲素的LD50為1921±20lmg/kg，靜脈注射為192±2.2mg/kg。小鼠安全試驗1次靜脈注射量為100mg/kg。亞急性毒性試驗，狗連續(xù)20日靜脈注射5、10mg/kg和連續(xù)5個月口服50、 100mg/kg，結(jié)果對動物肝、腎功能、血鉀、血糖均未發(fā)現(xiàn)異常改變，病理檢查未見心、肝、腎等器官組織病變，但白細(xì)胞和血紅蛋白略有減少�！叭隆痹囼灣醪奖砻�，本品尚未發(fā)現(xiàn)有致突變、致癌、致畸胎作用。但大鼠口服高劑量（200mg/kg)時出現(xiàn)胚胎毒性反應(yīng)，但這些副作用可通過間歇給藥，或與補(bǔ)腎補(bǔ)血中藥一起服用加以糾正。未發(fā)現(xiàn)有其它明顯毒性反應(yīng)和副作用。 |
| 化學(xué)成分 | |
| 理化性質(zhì) | |
| 生產(chǎn)廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
