| 別名 | |
| 處方來(lái)源 | 《甘肅藥品標(biāo)準(zhǔn)》（1988年)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 藥物組成 | 從高烏頭中提取總堿經(jīng)化學(xué)分離獲得的二萜類單體刺烏頭堿的氫溴酸鹽。 |
| 加減 | |
| 功效 | 消腫止痛，解熱降溫。 |
| 主治 | 惡性腫瘤及其它頑固性疼痛。 |
| 制備方法 | |
| 用法用量 | 片劑：每次10mg，日3次服。針劑：每次8mg，日3次肌注。靜脈滴注：8mg加500ml葡萄糖氯化鈉注射液靜滴。 |
| 用藥禁忌 | |
| 不良反應(yīng) | 僅個(gè)別病例出現(xiàn)蕁麻疹、心慌、胸悶、頭暈，停藥后很快消失。本品中毒的早期表現(xiàn)是ECG的變化（可逆性)。 |
| 臨床應(yīng)用 | |
| 藥理作用 | 主要有鎮(zhèn)痛，局部麻醉，降溫，解熱和消腫作用，并無(wú)成癮性。 1．鎮(zhèn)痛：小鼠熱板法實(shí)驗(yàn)，腹腔注射本品6mg/kg的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度相當(dāng)于嗎啡5mg/kg或氨基比林50mg/kg；本品抑制扭體反應(yīng)50%（ED50，95%可信限)劑量為3.5（2.5-5.0)mg/kg，比氨基比林強(qiáng)約7倍。 2. 局部麻醉：家兔角膜局部麻醉，0.l%本品作用強(qiáng)度相當(dāng)于0.84%可卡因；小鼠坐骨神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，比可卡因和普魯卡因分別強(qiáng)5倍和13倍；豚鼠皮內(nèi)注射浸潤(rùn)麻醉，其閾麻醉濃度 5（TAC5)為0.028%，作用比普魯卡因和可卡因稍強(qiáng)。 3．降溫、解熱：小鼠腹腔注射本品3mg/kgl小時(shí)后，可使體溫下降0.6℃；致熱的小鼠腹腔注射本品3mg/kg后可使體溫明顯下降，其作用比氨基比林持久。 4．消腫：對(duì)甲醛致明顯腫脹的大鼠，腹腔注射本品4mg/kg，有明顯消腫作用。 5．無(wú)成癮性：小鼠皮下注射本品8mg/kg，連續(xù)20日，最后1次給藥后6小時(shí)，腹腔注射丙烯特馬倫20mg/kg，不出現(xiàn)跳躍反應(yīng);猴皮下注射本品，劑量在53日內(nèi)由0. lmg/kg逐步遞增到2mg/kg，再按此量維持到70-90日，實(shí)驗(yàn)過(guò)程中多次停藥或催癮，外觀均未出現(xiàn)嗎啡樣鎮(zhèn)痛劑的戒斷綜合征。 |
| 毒性試驗(yàn) | 1．急性毒性：大鼠LD50劑量為16.5（15.0-18.1)mg/kg；猴2只，皮下注射3mg/kg，1只1小時(shí)后死亡，另1只毒性反應(yīng)持續(xù)約2小時(shí)后逐漸消失，次日檢查ECG恢復(fù)正常。2.亞急性毒性：大鼠腹腔注射 8mg/kg，16天后增至14mg/kg并維持至第28日；僅心肌有輕度濁腫與水樣變性．猴每日皮下注射2次，總劑量積累達(dá)400-635mg，未見(jiàn)外觀有毒性反應(yīng)，ECG檢查也無(wú)明顯變化；組織病理檢查，主要表現(xiàn)為刺激反應(yīng)，除肝有輕度濁腫水樣變性外，腦有膠質(zhì)細(xì)胞增多。3．致畸胎作用觀察：雌鼠妊娠第6-15日腹腔給藥，于第18日解剖，本品3mg/kg劑量各項(xiàng)觀察指標(biāo)與對(duì)照組相似，6mg/kg劑量出現(xiàn)吸收胎和死胎的增加。 |
| 化學(xué)成分 | |
| 理化性質(zhì) | |
| 生產(chǎn)廠家 | 甘肅省蘭州制藥廠（蘭州市)（郵編730046)。 |
| 各家論述 | |
| 備注 |
