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藥用化合物

公開(公告)號 CN1916013A  
公開(公告)日 2007.02.21  
申請(專利)號 CN200610151685.5  
申請日期 2000.04.11  
專利名稱 藥用化合物  
主分類號 C07J41/00(2006.01)I  
分類號 C07J41/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 00808774.1  
優(yōu)先權 1999.4.13 IT MI99A000751  
申請(專利權)人 尼科克斯公司  
發(fā)明(設計)人 P·德索爾達托  
地址 法國索菲亞安蒂波利斯—瓦爾博內  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 黃可峻  
國省代碼 法國;FR  
主權項 一種具有以下通式的甾族化合物或其鹽: A-(B)b0-C-N(O)2 (I) 其中 b0=1; A=R-,其中R為如下定義的甾族藥物殘基, B=-TB-X2-TBI-,其中 TB為C(O), TBI為O、S或NH; X2為選自以下化合物的具有通式Z-TB-X2-TBI-Z′的相應B前體的二價橋鍵基團,其中Z、Z′獨立為H或OH: C為二價基團-TC-Y-,其中TC為(CO); Y為: -直鏈或支鏈的C1-C20亞烷基,或為具有5到7個碳原子的亞環(huán)烷基,在該亞環(huán)烷基環(huán)上的一個或多個碳原子可被雜原子所取代,所述環(huán)可具有R′型側鏈,R′為直鏈或支鏈的C1-C20烷基;或 其中n3為0到3的整數(shù)和n3′為1到3的整數(shù); 其中R1f=H、CH3和nf’為1到6的整數(shù),R-具有以下結構: 其中 在通式中提及的CH基團的氫或CH2基團的兩個氫的取代中,可存在以下取代基: 在1-2位:可以有雙鍵; 在3位:可以有C(O)、OH; 在4-5位:可以有雙鍵; 在6位:可以有Cl、F、CH3; 在7位:可以有Cl、OH; 在9位:可以有Cl、F; 在11位:可以有OH、C(O)、Cl、CH3; 在16位:可以有CH3、OH; 在17位:可以有OH、CH3; 在16-17位:可以有以下基團: R和R′,彼此相同或不同,為氫或CH3; R″為所述甾族前體中的二價橋基且R″為C(O)CH2O-。  
摘要 具有通式(I)和(II)的甾族化合物及其鹽,其中s為一個等于1或2的整數(shù),優(yōu)選s=2;b0=0或1;A=R-,其中R為一種甾族藥物的殘基,C和C1為兩個二價基團。殘基B和B1的前體應該滿足在本說明書中報告的藥理試驗。  
國際公布  
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