| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Felodipine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品在異丙醚中結晶。熔點為145℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療不同程度的高血壓。可與β受體阻滯劑或利尿劑等合用，治療中、重度高血壓。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為雙氫吡啶類鈣拮抗劑，對血管有較高的選擇性，具有良好的擴張動脈、降低血壓的效果，對靜脈平滑肌和腎上腺素能血管張力調節(jié)無影響。與其它雙氫吡啶類鈣拮抗劑相比，它對心肌收縮力的負性作用較弱。用藥開始時心率、心輸出量可有所增加，但在持續(xù)應用時可恢復到原來的水平。它具有輕度的利鈉利尿作用，腎血流量可輕度增加或不變，腎小球濾過率、肌酐清除率不受影響。非洛地平對血糖、血脂無影響。其擴張小動脈的作用主要與抑制鈣跨細胞膜的內流有關，另外它還可抑制細胞內儲存鈣的釋放，也是其作用機制之一。 |
| 體內過程 | 非洛地平水溶液給藥后開始分布較快，分布體積達0.6L/kg，t1/2為6分鐘，以后較緩慢地在組織中重新分布，t1/2為1.5小時，終未分布體積達10L/kg。有一部分非洛地平可進入乳汁，但藥物能否通過胎盤尚不清楚。它的血漿蛋白結合率高，近99%，有效血藥濃度為2-20nmol/L�？诜锹宓仄酵耆晌改c道吸收，由于存在肝臟的“首過效應”，生物利用度近15%，且在治療范圍內不受劑量的影響。非洛地平緩釋片波依定（Plendil)口服后可與胃腸道接觸形成膠體狀，逐漸溶化并以較恒定的速度釋放非洛地平，使血藥濃度在較長時間內維持穩(wěn)定，半衰期存在個體差異，平均約25小時。非洛地平在人體內基本上完全代謝，主要是經肝微粒體細胞色素P450系統(tǒng)作用而形成吡啶衍生物，以游離或結合的方式排出，其中60%-70%經腎臟排泄，約10%隨糞便排出。少量原型藥物可隨尿或膽汁排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg，10mg。緩釋片劑：2.5mg，5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 成人：口服，緩釋片劑1日1次，5-10mg，開始時可每日2.5-5mg，2周后調整劑量，最大量每日20mg。緩釋片劑必須整片吞服，不能壓碎、掰開或咀嚼后服用。 |
| 不良反應 | 1．可因動脈擴張而引起頭痛、面紅、心悸、頭昏、疲乏及浮腫等，大多數反應與劑量相關。有牙齦炎或牙周炎的患者，可能會引起輕度的牙齦腫脹。少數患者可出現皮疹、瘙癢。 2．禁忌證：妊娠或對非洛地平過敏者。 3．在個別病人可引起低血壓伴心動過速，這在易感個體可引起心肌缺血。 4．藥物過量可引起外周血管過度擴張，伴顯著的低血壓，有時還有心動過緩。如出現嚴重低血壓，應平臥、抬高下肢。如伴心動過緩，可靜脈給予阿托品0.5-1.0mg。如效果不好，可輸液、擴充血容量，并考慮給予α腎上腺能受體作用為主的擬交感胺類。 |
| 注意事項 | 1．肝硬化時非洛地平的血濃度增高，血漿清除率及蛋白結合率降低。充血性心力衰竭及老年患者血漿濃度亦可升高。腎功能不全不影響非洛地平的血液動力學性質。 2．非洛地平的藥理作用受細胞色素酶誘導劑或抑制劑的影響。與西咪替丁、紅霉素等抑制劑合用，非洛地平血藥濃度增加，藥效增強；與苯妥因鈉等誘導劑合用，血藥濃度降低，藥效減弱。西柚汁中含細胞色素酶抑制物，亦可增強非洛地平的作用。 3．口服非洛地平緩釋片波依定可降低茶堿的吸收，停用波依定時要注意茶堿的劑量，尤其是茶堿血濃度較高時。 |
| 貯藏 | 室溫保存。 |
| 備注 |
