中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥
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英文名 |
Meloxicam
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品結(jié)晶熔點(diǎn)254℃(分解)。
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功效 |
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主治 |
可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎的治療。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
美洛昔康是一種非甾體類抗炎藥,對環(huán)氧化酶-2具有選擇性抑制作用。體內(nèi)體外試驗(yàn)均表明美洛昔康對環(huán)氧化酶-2較環(huán)氧化酶-1具有更強(qiáng)的抑制作用。環(huán)氧化酶-1的抑制可造成消化道和腎的不良反應(yīng)及抗血小板作用,而對環(huán)氧化酶-2的抑制作用則與其抗炎性質(zhì)有關(guān),從而達(dá)到其治療作用。
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體內(nèi)過程 |
口服生物利用度為89%,服藥5-6小時后達(dá)穩(wěn)態(tài)最高血藥濃度,肌注吸收迅速(生物利用度100%)。口服及肌注用于鎮(zhèn)痛的藥物起效時間為80-90分鐘。單劑量給藥達(dá)峰時間分別為,肌注0.5-1小時,口服4-11小時。每日一次給藥,7.5mg劑量的血漿濃度范圍是0.4-1.0μg/ml,15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0μg/ml,藥物濃度與劑量成比例。
美洛昔康具有很高的血漿蛋白結(jié)合率,蛋白結(jié)合率99.5%,分布容積為13-16L,美洛昔康可穿透進(jìn)入滑液,濃度大約是血漿中的一半。慢性腎衰患者,蛋白結(jié)合率下降,分布容積增加。
本品大約有99%經(jīng)肝代謝,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和膽汁排泄,其中有50%經(jīng)腎排泄,且主要為非活性代謝產(chǎn)物;另有50%經(jīng)大便排泄,全身清除率為0.4-0.5L/小時?诜o藥的平均消除半衰期為15-20小時。長期給藥不會造成蓄積。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:7.5mg。
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用法用量 |
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎:成人口服,每次7.5mg或15mg,每日一次。
骨關(guān)節(jié)炎:成人口服,開始及維持劑量,每次7.5mg,每日一次。
晚期腎衰的患者:透析時劑量不應(yīng)超過每日7.5mg,美洛昔康蛋白結(jié)合率很高,血透后無需增加劑量。
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不良反應(yīng) |
美洛昔康的不良反應(yīng)與其它非甾體類抗炎藥類似,多為消化道不良反應(yīng),如燒灼感和上腹部疼痛等。其它不良反應(yīng)還包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、眩暈、皮膚反應(yīng)、貧血、白細(xì)胞和血小板減少。因美洛昔康對環(huán)氧化酶-2具有選擇性抑制作用,與其它非甾體類抗炎藥相比消化道不良反應(yīng)較少,耐受性較好。
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注意事項 |
有幽門螺桿菌感染、肝功能障礙、晚期腎功能障礙、凝血障礙或因液體潴留和水腫而導(dǎo)致高血壓或心臟病加重的患者、有消化道潰瘍病史、出血史、或穿孔病史的患者,晚期妊娠和哺乳的患者慎用。
患活動性消化道潰瘍病、鼻炎、蕁麻疹、血管水腫、哮喘的患者,對美洛昔康、阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥有過敏反應(yīng)的患者禁用。
與其它非甾體類抗炎藥一樣,服用美洛昔康時,應(yīng)注意監(jiān)測肝、腎及心功能狀況,特別是老年人,用藥應(yīng)更加小心。
某些非甾體類抗炎藥與環(huán)孢素合用可使環(huán)孢素血藥濃度升高,腎毒性增加,應(yīng)監(jiān)測血藥濃度并調(diào)整用藥劑量。
本品與鋰合用,可提高鋰的血漿濃度并降低鋰的腎清除,在開始使用、調(diào)節(jié)和停用美洛昔康時應(yīng)監(jiān)控血漿鋰的濃度。
本品與甲氨蝶呤合用可增加甲氨蝶呤的藥物濃度,從而使毒性增加,如血液系統(tǒng)毒性,腎毒性,粘膜潰瘍等。
美洛昔康與其它可導(dǎo)致胃腸道不良反應(yīng)(胃潰瘍,消化道出血或穿孔等)發(fā)生危險性增加的藥物不能同時服用,如非甾體類抗炎藥、鈣通道阻滯劑。
與抗凝藥華法林、茴茚二酮、苯茚二酮、苯丙香豆素、雙香豆素、低分子肝素或肝素類藥物合用,可能會延長出血時間,使出血的危險性增加,應(yīng)注意監(jiān)測PT值和INR值,并觀察與出血特別是胃腸出血有關(guān)的癥狀。
非甾體類抗炎藥與氧氟沙星聯(lián)用可能會增加中樞神經(jīng)興奮和驚厥發(fā)作的危險,文獻(xiàn)報道的不多,但對有癲癇病史的患者用藥應(yīng)小心。
消膽胺可增加美洛昔康的排除。
非甾體類抗炎藥可降低某些利尿劑,如髓袢利尿劑,噻嗪類利尿劑和留鉀利尿劑的利尿和抗高血壓作用,聯(lián)用可影響腎功能并造成高血鉀。因此在聯(lián)合用藥時應(yīng)注意監(jiān)測血壓、血鉀、體重、尿量和水腫情況。與ACE抑制劑合用,可使其降血壓和尿鈉排泄作用降低。美洛昔康還可降低β受體阻滯劑的降血壓作用。
非甾體類抗炎藥與磺脲類口服降糖藥間的相互作用不能排除,合用可能會導(dǎo)致低血糖。
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貯藏 |
在室溫下密閉儲存。
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備注 |
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