中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥
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英文名 |
Auranofin
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為無色結(jié)晶,性質(zhì)穩(wěn)定。微溶于水,易溶于類脂體中。
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功效 |
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主治 |
活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。金諾芬可有效地抑制或緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的自然病程,其有效率為20%-80%。病人的關(guān)節(jié)疼痛、晨僵、血沉、血清類風(fēng)濕因子和C反應(yīng)蛋白都有好轉(zhuǎn)。但療效出現(xiàn)慢,療程長,治療后3-4個月出現(xiàn)療效,6個月時出現(xiàn)最大療效,出現(xiàn)副作用也需在停藥后較長時間才能恢復(fù)。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品屬慢作用抗風(fēng)濕藥。其治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥理作用機(jī)制尚不明確。動物試驗證實金制劑具有下述作用:能降低血管滲透性,抑制白細(xì)胞的趨化作用,抑制吞噬細(xì)胞的吞噬作用,抑制粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的溶酶體酶釋放(溶酶體酶的膜穩(wěn)定劑),抑制致分裂原或抗原刺激的淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng),抑制抗體依賴的細(xì)胞毒作用,但金制劑對T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞未見有直接的抑制作用。因此,金諾芬具有廣泛的多環(huán)節(jié)的抗炎癥、抗免疫反應(yīng)作用。臨床觀察表明,金諾芬可抑制滑膜的炎癥反應(yīng),減少免疫球蛋白生成,改善臨床癥狀,有效地改變類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的自然病程。
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體內(nèi)過程 |
金諾芬口服后其25%經(jīng)胃腸道吸收,40%與紅細(xì)胞結(jié)合,60%與血漿蛋白結(jié)合,通過與血漿蛋白的結(jié)合運送到關(guān)節(jié)液。本品在關(guān)節(jié)液中的濃度是血液濃度的一半,在炎性滑膜組織中濃度高,大量存在于滑膜細(xì)胞中。未被吸收的金諾芬隨糞便排出體外。吸收的金諾芬血漿t1/2為11-31天,體內(nèi)t1/2為80天。約60%(相當(dāng)與口服劑量的15%)由尿液排出,其余由胃腸道排出。母乳乳汁中濃度低。金諾芬在體內(nèi)蓄積較少,每日口服金諾芬6mg,蓄積30%,若每日口服2mg,則蓄積為0。血中金諾芬濃度與療效或不良反應(yīng)的發(fā)生率的相關(guān)性尚未得到證實。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:3mg。
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用法用量 |
成人口服,初始劑量每日3mg,2周后增至每日6mg,如服用6個月后療效不顯著,劑量可增至每日9mg,分3次服用。每日9mg連用3個月效果不顯著,應(yīng)停止用藥。
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不良反應(yīng) |
金諾芬的不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)30%-50%,多發(fā)生在服藥開始后的3個月內(nèi),3個月后則明顯減少。最常見的不良反應(yīng)有腹瀉或稀便,發(fā)生率為22.5%-45.5%,其它胃腸道癥狀為17.4%-24.4%。發(fā)生后即停藥也可以自緩。皮炎的發(fā)生率在10%-20%,出現(xiàn)瘙癢性皮疹時應(yīng)停藥;口腔炎15%左右;蛋白尿發(fā)生率為1%-10%,一般在用藥2-4個月后發(fā)生,增大劑量,蛋白尿出現(xiàn)的比率也增多,出現(xiàn)蛋白尿后應(yīng)停藥。腎病綜合征是金諾芬的嚴(yán)重副作用之一,發(fā)生率較低,可能為金諾芬損傷腎小管上皮細(xì)胞,并使免疫復(fù)合物沉積于腎小球所致。金諾芬可引起嗜酸性粒細(xì)胞增多,中性粒細(xì)胞減少,血小板減少和貧血,嚴(yán)重的可引起再生障礙性貧血和肝酶譜升高。尚未見有急性中毒的報道,若發(fā)生早期可以洗胃、催吐并輸液促進(jìn)排出。
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注意事項 |
1.治療期間應(yīng)注意病人口腔粘膜是否出現(xiàn)異常,有無口中金屬異味感。每1-3周應(yīng)進(jìn)行一次全面的血、尿常規(guī)檢查,并定期查肝、腎功能。
2.出現(xiàn)明顯的嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、顯微鏡血尿或蛋白尿等現(xiàn)象應(yīng)停止金諾芬治療。
3.金諾芬與細(xì)胞毒藥物或抗瘧藥合用時,應(yīng)注意這些藥物本身即可引起與金諾芬類似的毒性。
4.孕婦和哺乳期婦女,對金過敏者,壞死性小腦結(jié)腸炎,肺纖維化,剝脫性皮炎,骨髓再生障礙,進(jìn)行性腎病,嚴(yán)重肝病和其他血凝系統(tǒng)疾病,不宜使用。
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貯藏 |
陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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