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吡哌酸

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\喹諾酮類
英文名 Pipemidic Acid
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為微黃色或淡黃色的結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦。在甲醇或二甲基甲酰胺中微溶,在水或氯仿中溶解極微,在乙醇、乙醚或苯中不溶;在氫氧化鈉液或冰醋酸中易溶。熔點(diǎn):251-256℃,熔融時(shí)同時(shí)分解。
功效
主治 主要用于泌尿道感染,如前列腺炎、膀胱炎及輕型的腎盂腎炎和腸道感染。
用途
方解
藥理作用 吡哌酸與其他喹諾酮類一樣,主要作用于細(xì)菌細(xì)胞的DNA旋轉(zhuǎn)酶(gyrase),干擾細(xì)菌DNA的合成而引起細(xì)菌死亡。抗菌譜主要針對(duì)革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、傷寒桿菌、志賀菌屬、銅綠假單胞菌所致的尿路感染和腸道感染;和慶大霉素、羧芐等西林等合用可獲協(xié)同作用。對(duì)腸球菌及厭氧菌無(wú)效?咕钚员容拎に釓(qiáng)和廣,但不如氟喹諾酮類。
體內(nèi)過(guò)程 吡哌酸口服后可部分被吸收,單次空腹口服1g和2g,服藥后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,分別為5.4μg和10.3μg/ml;服藥后6-8小時(shí)分別下降為2.3μg和4μg/ml。進(jìn)食后服藥1g,血濃度較空腹服稍低,達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí),血藥峰濃度4-5μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率為30%,t1/2約為5-6小時(shí)。吸收后廣泛分布于體內(nèi)各組織和體液中,除腦和腦脊液外,吡哌酸在腎、肝、膽汁和尿液中的濃度超過(guò)同期血藥濃度。僅少量本品經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。在前列腺液及前列腺組織中可發(fā)現(xiàn)其達(dá)治療濃度,可以通過(guò)血液透析透出。吡哌酸在體內(nèi)幾乎不被代謝,70%于24小時(shí)內(nèi)以原形自尿中排出,進(jìn)食后服藥1g,24小時(shí)內(nèi)尿中僅排出40%,約20%由糞便排出。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.25g,0.5g。
用法用量 口服,成人每日1-2g,分2-4次服用。16歲以下小兒不宜用本品。
不良反應(yīng) 吡哌酸毒性較低,不良反應(yīng)較少,很少有因不良反應(yīng)而停藥者。但如用藥量增大,不良反應(yīng)也相應(yīng)增加。 1.胃腸反應(yīng)較多見,發(fā)生率為5%-7%,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹不適、食欲減退、稀便或便秘等。 2.皮疹及全身瘙癢較少見。 3.偶有眩暈頭痛、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶—過(guò)性升高。 4.曾個(gè)別報(bào)道有中毒性表皮壞死溶解癥(Lyell綜合征)者。
注意事項(xiàng) 1.吡哌酸和萘啶酸化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,患者對(duì)萘啶酸過(guò)敏者,對(duì)吡哌酸也有可能發(fā)生交叉反應(yīng)。 2.吡哌酸可透過(guò)胎盤,也可自乳汁分泌,可對(duì)嬰兒產(chǎn)生不良反應(yīng),因此孕婦及哺乳婦女不宜用本品。 3.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)對(duì)幼小動(dòng)物可致關(guān)節(jié)軟骨病變,因此小兒禁用。 4.有中樞神經(jīng)系疾病、抽搐癲癇史、肝腎功能不全者,慎用。 5.服藥過(guò)程中時(shí)間長(zhǎng)者需作血常規(guī)和肝腎功能檢測(cè)。
貯藏 密閉保存。
備注
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