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甲硝唑

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗阿米巴病藥及抗滴蟲病
英文名 Metronidazole
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 為白色或微黃色結(jié)晶性粉末,略臭,稍有苦咸味,在乙醇中略溶,在水、氯仿中微溶,在乙醚中極微溶解。熔點:159-163℃。
功效
主治 本品有強大的殺滅滴蟲作用,為治療陰道滴蟲的首選藥物。此外對腸道及組織內(nèi)阿米巴原蟲也有殺滅作用,可用于治療阿米巴痢疾和阿米巴肝膿腫。本品有抗厭氧菌的作用,可用于治療厭氧桿菌引起的產(chǎn)后盆腔炎敗血癥、牙周炎等。還可用于治療賈第蟲病、酒糟鼻。此外,本品還可作為預防性用藥,用于闌尾、結(jié)腸、婦產(chǎn)科和牙科手術(shù)等,可降低或避免手術(shù)感染。 總之,本品具有療效高、毒性小、口服方便、適應(yīng)范圍廣等優(yōu)點。
用途
方解
藥理作用 本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度1-2μg/ml時,溶組織內(nèi)阿米巴于6-20小時即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時內(nèi)全部被殺死。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機制未明。本品對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物起殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終導致細胞死亡。
體內(nèi)過程 本品無論是口服還是直腸給藥均極易吸收。吸收后廣泛分布,包括膽汁、骨、唾液、乳汁、腦脊液和陰道,在膿液中有更高的濃度。 本品的兩個側(cè)鏈可被氧化,推測氧化部位在肝臟,氧化后形成乙醇或乙酸。70%左右從尿中排出(原形藥20%),也可由陰道分泌液、乳汁、唾液排出。 本品生物利用度可達90%-100%,達到血藥濃度峰值時間為1-2小時,血漿蛋白結(jié)合率為10%-20%。有效血濃度可維持12小時,t1/2為8-14小時。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.2g。注射劑:10ml:50mg,20ml:100mg,100ml:500mg,250ml:500mg,250ml:1.25g。
用法用量 成人:①滴蟲病,1次0.2g,1日3次,療程7日;可同時用栓劑,每晚0.5g置陰道內(nèi),連用7-10日。②腸道阿米巴病,1次0.4-0.6g,1日3次,療程7日;腸外阿米巴病,1次0.6-0.5g,1日3次,療程10-20日。③賈第蟲病,1次0.4g,1日3次,療程5-10日。④麥地那龍線蟲、小袋蟲病,1次0.2g,1日2次,療程5-7日。⑤皮膚利什曼病,1次0.2g,1日4次,療程10日,間隔10日后重復一療程。⑥厭氧菌感染,靜滴首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6-8小時靜滴1次,臨用時將藥物稀釋至8mg/ml,緩慢滴注?诜⻊┝繛槊咳0.6-1.2g,分3次服,7-10日為一療程。 小兒:①滴蟲病,每日15-25mg/kg,分3次口服,連服7日。②阿米巴病,每日35-50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。③厭氧菌感染注射劑量同成人,口服為每日20-50mg/kg。
不良反應(yīng) 本品是一種安全藥物,其治療劑量的不良反應(yīng)多數(shù)病人可以耐受且自限。出現(xiàn)的不良反應(yīng)有: 1.胃腸反應(yīng) 可有食欲不振、惡心、嘔吐等反應(yīng);少數(shù)病人有腹瀉,可能由腸道菌群失調(diào)所引起。 2.對神經(jīng)系統(tǒng)作用 在大劑量、長療程時可引起神經(jīng)病變?nèi)?a class="channel_keylink" href="http://m.52667788.cn/tcm/2010/20100519233549_331137.shtml" target="_blank">頭痛、失眠、肢體麻木、感覺異常等,個別嚴重者停藥后可能不可恢復。 3.對血液系統(tǒng)的作用 在長期治療組中,少數(shù)病人可發(fā)生暫時性和可逆性白細胞下降。 4.基因突變的可能性 有試驗提示,在長療程情況下,本品有致基因突變和癌發(fā)生的潛在可能性。
注意事項 1.上述不良反應(yīng),無需處理,一般在停藥后可迅速恢復。 2.哺乳期婦女及孕婦、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病患者禁用。 3.出現(xiàn)運動失調(diào)及其他中樞神經(jīng)癥狀時應(yīng)停藥。 4.服藥期間應(yīng)特別注意衛(wèi)生(每日更換內(nèi)衣,注意洗澡用具的消毒等),以防重復感染。 5.對某些動物有致癌作用。 6.治療期間應(yīng)戒酒,否則可能產(chǎn)生雙硫醒樣的不良反應(yīng),可出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。其作用機制可能因本品能抑制乙醛氧化酶活性,使乙醛在體內(nèi)氧化受阻,使血濃度上升,使飲進的乙醇不能徹底氧化分解,致使人體中毒。 7.本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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