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萬古霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\其他類抗生素
英文名 Vancomycin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品結(jié)構(gòu)屬糖肽類抗生素,臨床應(yīng)用其鹽酸鹽。萬古霉素為白色、無臭粉末,味苦。萬古霉素鹽酸鹽易溶于酸性水溶液,在堿性溶液中雖可溶解但不穩(wěn)定,在甲醇中微溶,難溶于其它有機溶媒。
功效
主治 本品靜脈滴注給藥可用于治療甲氧西林耐藥葡萄球菌或腸球菌引起的各系統(tǒng)重癥感染,包括心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等危重感染;青霉素耐藥并對其它抗菌藥物均耐藥的肺炎鏈球菌引起的危重感染;及由于長期使用抗生素并發(fā)難辨梭狀芽胞桿菌引起的偽膜性腸炎;萬古霉素也可用于其它對萬古霉素敏感的致病菌如類白喉桿菌引起的重癥感染。
用途
方解
藥理作用 萬古霉素對革蘭陽性球菌和部分革蘭陽性桿菌(如白喉桿菌,梭狀芽胞桿菌)具有強大殺菌作用。各種革蘭陽性球菌包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬和腸球菌屬均對萬古霉素敏感。葡萄球菌屬包括金黃色葡萄球菌。甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌、甲氧西林耐藥表皮葡萄球菌(MRSE)、溶血葡萄球菌等。表皮葡萄球菌與溶血葡萄球菌又統(tǒng)稱凝固酶陰性葡萄球菌(CNS)。鏈球菌包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌等。青霉素耐藥肺炎鏈球菌及對多種抗生素耐藥的多重耐藥肺炎鏈球菌仍對萬古霉素敏感。腸球菌主要包括糞腸球菌與屎腸球菌,梭狀芽胞桿菌中的難辨梭狀芽胞桿菌對萬古霉素敏感。國外已有報道發(fā)現(xiàn)耐萬古霉素金黃色葡萄球菌感染病例。有的國家與地區(qū)報道腸球菌對萬古霉素耐藥率有增高趨勢。國內(nèi)據(jù)1998-1999全國細菌耐藥監(jiān)測結(jié)果尚未發(fā)現(xiàn)耐萬古霉素的金黃色葡萄球菌或腸球菌,只發(fā)現(xiàn)這兩種細菌均有對萬古霉素呈中介的菌株。萬古霉素對革蘭陰性桿菌無抗菌活性。 萬古霉素的抗菌活性作用機制主要是抑制細菌胞壁合成,萬古霉素也能改變細菌細胞膜的通透性并影響RNA的合成,這種復合的作用機制使本品具有強大的殺菌作用。
體內(nèi)過程 本品需靜脈滴注給藥,口服吸收差,肌內(nèi)注射局部有疼痛刺激反應(yīng)。腎功能正常者多次靜脈滴注500mg,滴注結(jié)束時平均血藥濃度達49μg/ml,靜滴結(jié)束后2小時平均血藥濃度為19μg/ml,靜滴結(jié)束后6小時平均血藥濃度為19μg/ml。本品靜脈滴注消除半衰期為5-11小時,24小時經(jīng)腎小球濾過經(jīng)尿排出給藥量75%,腎功能障礙者半衰期延長,腎功能衰竭時半衰期長達7.5天。蛋白結(jié)合率約為50%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑(鹽酸鹽):供靜脈注射用,0.5g,1g。
用法用量 將本品于使用前加適量注射用水溶解后,用5%葡萄糖液或生理鹽水稀釋至5mg/ml,滴注速度每分鐘不超過10mg (2ml/鐘),每次劑量滴注時間應(yīng)在60分鐘以上。 靜脈滴注:成人劑量1次0.5g,每日3次或1次1g,每日2次。 小兒劑量1次10mg/kg,1日3次。 腎功能不全病人原則上不用,必要時按照本品使用說明書中規(guī)定根據(jù)肌酐清除率調(diào)整給藥劑量。肌酐清除率(亳升/分鐘)100,萬古霉素劑量(毫克/24小時)1545;肌酐清除率(毫升/分鐘)50,萬古霉素劑量(毫克/24小時)770;肌酐清除率(亳升/分鐘)90,萬古霉素劑量(毫克/24小時)1390;肌酐清除率(毫升/分鐘)40,萬古霉素劑量(毫克/24小時)620;肌酐清除率(亳升/分鐘)80,萬古霉素劑量(毫克/24小時)1235;肌酐清除率(毫升/分鐘)30,萬古霉素劑量(毫克/24小時)465;肌酐清除率(亳升/分鐘)70,萬古霉素劑量(毫克/24小時)1080;肌酐清除率(毫升/分鐘)20,萬古霉素劑量(毫克/24小時)310;肌酐清除率(亳升/分鐘)60,萬古霉素劑量(毫克/24小時)925;肌酐清除率(毫升/分鐘)10,萬古霉素劑量(毫克/24小時)155。
不良反應(yīng) 萬古霉素可能發(fā)生以下不良反應(yīng),大多由于過量或快速滴注引起,并明顯與產(chǎn)品純度不夠有關(guān)。 1.過敏反應(yīng)與“紅頸綜合征”:本品過敏反應(yīng)發(fā)生率約為5%,主要表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱、寒戰(zhàn)及過敏樣反應(yīng)。靜脈滴注過量或速度過快時可能發(fā)生“紅頸綜合征”,表現(xiàn)為紅斑,面頸部甚至胸部潮紅,藥物熱,低血壓,甚至發(fā)生休克樣反應(yīng)。原因可能與組織胺大量釋放有關(guān)。 2.腎損害:過量用藥或腎功能不全時可能發(fā)生嚴重腎損害,表現(xiàn)為血尿、尿量過多或減少,甚至發(fā)生尿毒癥。 3.耳毒性:耳鳴,聽力減退,甚至聽力喪失引起不可逆耳聾。耳毒性可在早期產(chǎn)品純度存在問題時報道較多,現(xiàn)已少見。耳毒性可因合用其它有耳、腎毒性藥物而加重。 4.其它不良反應(yīng):如靜脈炎;肌內(nèi)注射時局部疼痛,組織壞死;口服給藥治療偽膜性腸炎時可發(fā)生食欲減退,惡心嘔吐等消化道反應(yīng)。
注意事項 1.本品過量或快速給藥可發(fā)生低血壓甚至休克反應(yīng),故不應(yīng)靜脈推注給藥,需用5%葡萄糖液或生理鹽水將每次給藥量稀釋至規(guī)定的濃度,以規(guī)定的速度靜脈滴注給藥。 2.避免與其它有耳、腎毒性藥物聯(lián)合使用,腎功能不全病人慎用。并應(yīng)根據(jù)肌酐清除率按說明書規(guī)定調(diào)整給藥劑量。 3.本品可通過胎盤損害胎兒第八對顱神經(jīng),孕婦一般禁用。當危及生命考慮使用時應(yīng)權(quán)衡利害后再決定。
貯藏 配制前的萬古霉素注射劑可在室溫15℃-30℃貯存。
備注
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