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金雀花堿

  
化學(xué)名
1,5-Methano-8H-pyrido [1,2-a] [1,5]diazocin-8-one,1,2,3,4,5,6-hezahydro-,(IR)-
藥物名稱
Cytisine
異名(中)
兒堿,野靛堿,金鏈花堿
異名(英)
Baptitoxine,Sophorine,Ulexine
分子量
190.24
理化性質(zhì)
斜方棱柱結(jié)晶(丙酮),熔點(diǎn)152~153°,升華,沸點(diǎn)218°/2mm, [α]17/D-120°。1份溶于1.3份水、13份丙酮、1.3份甲醇、3.5份乙醇、30份苯、10份醋酸乙酯及20氯仿。實(shí)際不溶于石油醚。IR λmax cm\-1:3230,2860,1640,1560,1540,1470,1320,1140,900,820,790,750,740;UV λMeOHmax nm(ε):306(10000),235(7943);MSm/e(%):190(100),146(92),147(92),148(42),134(30),160(28),82(19),109(45)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用
金雀花堿對(duì)呼吸的作用類似煙堿,能反射性地興奮呼吸。股靜脈注射0.02mg/kg或1.5mg/kg時(shí),對(duì)麻醉均具有強(qiáng)烈的興奮呼吸作用,同時(shí)心跳加快,血壓急劇上升,其后隨著呼吸興奮作用的消失而很快恢復(fù)正常。0.01mg/kg劑量的興奮呼吸作用,不僅大大強(qiáng)于同劑量的山梗菜堿,并較5倍(0.3mg/kg)劑量的山梗菜堿還強(qiáng)。
2.對(duì)大腦循環(huán)的增壓作用
注射0.1mg/kg于貓的頸動(dòng)脈,對(duì)大腦循環(huán)產(chǎn)生加壓作用。該作用能被PgE1或PgE2所抑制,而被消炎痛所加強(qiáng)。
毒性
臨床
用0.15%的金雀花堿水溶液供肌肉或靜脈注射;搶救手術(shù)創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷及窒息性毒劑、氰類毒劑、麻醉藥等引起中毒時(shí)的反射性呼吸暫停和傳染性疾病時(shí)呼吸和心血管活動(dòng)的衰竭以及休克、虛脫狀態(tài)和新生兒窒息等。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
豆科植物苦豆草 Sophona alopecuroides L.種子 苦參 S.flavescens Ait.種子 披針葉黃花 Thermopsis lanceolata R.Br.全草 高山黃花 T.alpina Leceb.地上部分 野決明 T.lupinvides (L.) Link.地上部分 紫藤 Wisteria sinensis Sweet 種子 金雀花 Cytisus osmariensis (Coss.) Ball. 鷹爪豆 Spartium juliceum L. 互生葉野決明 Thermopsis alternifolia Regel et Schmath. 小葉野決明 T.chinensis Benth.
化學(xué)號(hào)
485-35-8
參考文獻(xiàn)
1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C11H14N2
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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