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癌瘤及血管生成的雙重小分子抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 弗吉尼亞大學專利基金會/米爾頓·L·布朗
公開(公告)號 CN1988907A  
公開(公告)日 2007.06.27  
申請(專利)號 CN200580024575.6  
申請日期 2005.06.01  
專利名稱 癌瘤及血管生成的雙重小分子抑制劑  
主分類號 A61K31/47(2006.01)I  
分類號 A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D221/12(2006.01)I;C07D221/16(2006.01)I;C07D237/30(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.1 US 60/575,927  
申請(專利權(quán))人 弗吉尼亞大學專利基金會  
發(fā)明(設計)人 米爾頓·L·布朗  
地址 美國弗吉尼亞  
頒證日  
國際申請 2005-06-01 PCT/US2005/019244  
進入國家日期 2007.01.22  
專利代理機構(gòu) 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 盧素華;鄭 霞  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種藥物組合物,其包括藥學上可接受的載體和具有式I的通式結(jié)構(gòu)的化合物,或其類似物、衍生物,或變體: 其中R1、R3和R4獨立地選自NO2、H、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C5-C7芳基,一、二或三氯,和一、二或三甲基,或R3和R2被與它們連接的原子連在一起形成任選取代的雜環(huán)稠環(huán),或R3和R4被與它們連接的原子連在一起形成任選取代的環(huán)烷基稠環(huán); X選自NR5、-(NH(CH2)n)-、CH2、CHR5及CO;其中n為1或2; Z選自鍵、O、NH、S、CO、COO、CH2O、CH2NH、CONH、C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基和C1-C4炔基;及 R2和R5獨立地選自H、鹵素、C5-C6芳基、C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基及C1-C4炔基、或R3和C5被與它們連接的原子連在一起形成任選取代的雜環(huán)稠環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供了抑制癌瘤和血管生成的沙利度胺的類似物及衍生物。本發(fā)明還提供了破壞微管聚合的化合物。本發(fā)明又提供了治療包含突變型p53的癌瘤的方法。  
國際公布 2005-12-15 WO2005/117876 英  
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