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新的氮雜環(huán)丁烷化合物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/A·喬翰斯森;J·佩斯森
公開(公告)號 CN1805957A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016343.1  
申請日期 2004.06.09  
專利名稱 新的氮雜環(huán)丁烷化合物  
主分類號 C07D417/12(2006.01)I  
分類號 C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.6.13 SE 0301744-9;2003.12.19 SE 0303493-1  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 A·喬翰斯森;J·佩斯森  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-06-09 PCT/SE2004/000901  
進入國家日期 2005.12.12  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關立新;王景朝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 具有通式(I)的化合物 其中 Het是具有至少一個氮原子的視需要取代的4-,5-,6-或7-元雜環(huán)環(huán); R1是氫,羥基,C1-C4烷基,C3-C4環(huán)烷基,C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基; R2和R3分別獨立地選自氫,C1-C4烷基,C3-C4環(huán)烷基,C2-C4鏈烯基,C2-C4炔基,C1-C4烷氧基,鹵素和氰基,前提是R2和R3不可同時是氫; R4是C1-C4烷基,C3-C4環(huán)烷基,C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基; Ar是選自吡啶基;1-萘基;5,6,7,8-四氫-1-萘基;喹啉基;2,3-二氫-1,4-苯并二噁英基;1,3-苯并二氧戊基;5,6,7,8-四氫喹啉基;5,6,7,8-四氫異喹啉基;5,6,7,8-四氫喹唑啉-4-基;1-苯并[b]噻吩-7-基;1-苯并[b]噻吩-4-基;1-苯并[b]噻吩-3-基;異喹啉基;喹唑啉基;和茚滿-4-基的視需要取代的芳族環(huán)體系;或Ar是取代的苯基; 或其對映異構體或其任何鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的化合物,其中Het是具有至少一個氮原子的視需要取代的4-,5-,6-或7-元雜環(huán)環(huán);R1是氫,羥基,C1-C4烷基,C3-C4環(huán)烷基,C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基;R2和R3分別獨立地選自氫,C1-C4烷基,C3-C4環(huán)烷基,C2-C4鏈烯基,C2-C4炔基,C1-C4烷氧基,鹵素和氰基,前提是R2和R3不可同時是氫;R4是C1-C4烷基,C3-C4環(huán)烷基,C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基;Ar是選自吡啶基;1-萘基;5,6,7,8-四氫-1-萘基;喹啉基;2,3-二氫-1,4-苯并二英基;1,3-苯并二氧戊基;5,6,7,8-四氫喹啉基;5,6,7,8-四氫異喹啉基;5,6,7,8-四氫喹唑啉-4-基;1-苯并[b]噻吩-7-基;1-苯并[b]噻吩-4-基;1-苯并[b]噻吩-3-基;異喹啉基;喹唑啉基;和茚滿-4-基的視需要取代的芳族環(huán)體系;或Ar是取代的苯基;或其對映異構體或其任何鹽;涉及包含所述化合物的藥物組合物和涉及所述化合物在治療中的用途。本發(fā)明進一步涉及用于制備具有結構式I的化合物的方法和用于其制備的新中間體。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/110344 英  
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