| 公開(公告)號 | CN1980892A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580013783.6 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | DPP-IV抑制劑 |
| 主分類號 | C07D213/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/40(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D319/16(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D311/76(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C311/13(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.5 EP 04005347.2 |
| 申請(專利權)人 | 桑賽雷制藥（瑞士)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·J·愛德華茲;A·福厄爾;S·瑟斯佐-高爾維斯;V·G·馬塔斯撒;S·諾德霍夫;C·羅森鮑姆;S·布拉特 |
| 地址 | 瑞士利斯塔爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/EP2005/002010 |
| 進入國家日期 | 2006.10.30 |
| 專利代理機構 | 北京北翔知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;姜建成 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥物可接受的鹽， Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7) (I)， 其中 Z選自苯基、萘基、茚基、C3-7環(huán)烷基、2，3-二氫化茚基、1，2，3，4-四氫化萘基、十氫化萘基、雜環(huán)和雜二環(huán)，其中Z任選被一個或多個R8取代，其中R8獨立地選自鹵素、CN、OH、NH2、當環(huán)是至少部分飽和時的氧代(＝O)、R9和R10； R9選自C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基，其中R9任選被氧間斷并且其中R9任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R10選自苯基、雜環(huán)和C3-7環(huán)烷基，其中R10任選被一個或多個R11取代，其中R11獨立地選自鹵素、CN、OH、NH2、當環(huán)是至少部分飽和時的氧代(＝O)、C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基； R1、R4獨立地選自H、F、OH和R4a； R2、R5獨立地選自H、F和R4b； R4a獨立地選自C1-6烷基和O-C1-6烷基，其中R4a任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R4b為C1-6烷基，其中R4b任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R3選自H和C1-6烷基； 任選地，獨立地選自R1/R2、R2/R3、R3/R4和R4/R5的R1、R2、R3、R4、R5的一對或多對構成C3-7環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)任選被一個或多個R12取代，其中R12獨立地選自F、Cl和OH； X選自S(O)、S(O)2、C(O)和C(R13R14)； R13、R14獨立地選自H、F、C1-6烷基、R15和R16； 任選地，選自R5/R13和R13/R14的R5、R13、R14的一對或兩對構成C3-7環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)任選被一個或多個R17取代，其中R17獨立地選自F、Cl和OH； R15選自苯基、萘基和茚基，其中R15任選被一個或多個R18取代，其中R18獨立地選自R19、R20、鹵素、CN、COOH、OH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R21)-C1-6烷基、S(O)2N(R21)-C1-6烷基、S(O)N(R21)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R21)S(O)2-C1-6烷基和N(R21)S(O)-C1-6烷基，其中每個C1-6烷基任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R16選自雜環(huán)、雜二環(huán)、C3-7環(huán)烷基、2，3-二氫化茚基、1，2，3，4-四氫化萘基和十氫化萘基，其中R16任選被一個或多個R22取代，其中R22獨立地選自R19、R20、鹵素、CN、OH、當環(huán)是至少部分飽和時的氧代(＝O)、NH2、COOH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、N(R23)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R23)-C1-6烷基、N(R23)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R23)-C1-6烷基、S(O)N(R23)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(23)S(O)2-C1-6烷基和N(R23)S(O)-C1-6烷基，其中每個C1-6烷基任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R19選自苯基和萘基，其中R19任選被一個或多個R24取代，其中R24獨立地選自鹵素、CN、COOH、OH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R25)-C1-6烷基、S(O)2N(R25)-C1-6烷基、S(O)N(R25)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R25)S(O)2-C1-6烷基和N(R25)S(O)-C1-6烷基，其中每個C1-6烷基任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R20選自雜環(huán)、雜二環(huán)和C3-7環(huán)烷基，其中R20任選被一個或多個R26取代，其中R26獨立地選自鹵素、CN、OH、當環(huán)是至少部分飽和時的氧代(＝O)、NH2、COOH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、S-C1-6烷基、N(R27)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R27)-C1-6烷基、N(R27)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R27)-C1-6烷基、S(O)N(R27)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R27)S(O)2-C1-6烷基和N(R27)S(O)-C1-6烷基，其中每個C1-6烷基任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R21、R23、R25、R27獨立地選自H和C1-6烷基，所述C1-6烷基任選被一個或多個R28取代，其中R28獨立地選自F、Cl和OH； R6、R7獨立地選自H、(C(R29R30))m-X1-Z1和(C(R31R32))n-X2-X3-Z2，條件是對R6、R7進行選擇，以使R6、R7不同時獨立地選自H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和CH(CH3)2； 任選地，R6、R7獨立地為被一個或多個R29a取代的C1-4烷基，其中R29a獨立地選自R29b和Z1，條件是對R6、R7進行選擇，以使R6、R7不同時獨立選自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和CH(CH3)2； R29、R29b、R30、R31、R32獨立地選自H、鹵素、CN、OH、NH2、COOH、C(O)NH2、S(O)2NH2、S(O)NH2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、N(R32a)-C1-6烷基、COO-C1-6烷基、OC(O)-C1-6烷基、C(O)N(R32a)-C1-6烷基、N(R32a)-C(O)-C1-6烷基、S(O)2N(R32a)-C1-6烷基、S(O)N(R32a)-C1-6烷基、S(O)2-C1-6烷基、S(O)-C1-6烷基、N(R32a)S(O)2-C1-6烷基和N(R32a)S(O)-C1-6烷基，其中每個C1-6烷基任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； R32a選自H和C1-6烷基，所述C1-6烷基任選被一個或多個獨立地選自F和Cl的鹵素取代； 任選地，獨立地選自R29/R30和R31/R32的R29、R30、R31、R32的一對或多對構成C3-7環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)任選被一個或多個R32b |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7)其中Z、R1-7和X具有說明書和權利要求中所述的含義。所述化合物可用作DPP-IV抑制劑。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備，及其作為藥物的生產和用途。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095343 英 |
