| 公開(公告)號(hào) | CN1953964A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580014491.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 抗耐藥性反轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D209/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/34(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.11 US 60/552,643 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞闊伊亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·埃森斯塔特;T·格拉斯納 |
| 地址 | 美國(guó)馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-11 PCT/US2005/008381 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的衍生物： X-A-B-A′-X′ I 其中： X為5-7元非芳香性單環(huán)雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選與一個(gè)或多個(gè)3-7元非芳香性單環(huán)雜環(huán)稠合或橋連而形成多環(huán)體系，其中任何所述雜環(huán)體系含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、N、S或P的雜原子；其中雜環(huán)的任何氮形成部分可任選被R2、R3、R6、R7或O取代；其中任何硫可任選被一個(gè)或兩個(gè)氧原子取代；其中任何P可任選被O、NR2或S中一種或多種取代，且任何所述環(huán)體系任選含有1-6個(gè)選自R2、R3、R5和R6的取代基； A選自ZCZNH、ZCOCONH、ZS(O)2NH、ZP(O)(V)NH、CONH、COCONH、S(O)2NH和P(O)(V)NH，其中每個(gè)Z獨(dú)立選自NR2、O、S和C(R2)2，且V為OR2或N(R2)2； B為 其中D選自烷基、烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳烷基和芳烷基，且任選被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、鹵素、硝基、氰基、CF3、鹵代-C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C5-C7環(huán)烯基、R6、OR2、SR2、NHR2、OR3、SR3、NHR3、OR6、SR6和NHR6的基團(tuán)取代； A′為-N(D′)-E′-，其中D′選自烷基、烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基和芳烷基，且任選被烷基、鹵素、硝基、氰基、CF3、鹵代-C1-C6烷基、O-烷基或S-烷基取代，且E′為-CO-、-SO-或-SO2-； X′為 其中每個(gè)R20獨(dú)立為H或選自烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，且任選被R2、R3、R5或R6取代； Z為O或NR9； Z″為R、OH或NHR； D3為NR30或S； D4為單鍵、CR31R31、NR31、O或S； R30選自氫、OH和NHR； R31為氫，或選自取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的環(huán)烷基和取代的雜環(huán)基，其中取代基選自COOH、OH、NHR32和SH，其中R32為氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基或雜環(huán)基； R21為R； 或R21和R31與連接它們的氮原子形成3-8元雜環(huán)基或雜芳基環(huán)， 或R21和Z，或R21和Z″與連接它們的原子形成5-8元環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)， 或R31和Z，或R31和Z″與連接它們的原子形成6-8元環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)， 或R20和Z″與連接它們的原子形成5-8元環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)， 或R20、R31或R21與吲哚環(huán)的C4原子或C4取代基形成5-8元環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，或 R21為H或選自烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基和雜芳基，各自任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、環(huán)烷氧基、雜芳氧基、氰基、硝基、烷硫基、芳硫基、環(huán)烷硫基、氨基或單烷基氨基或二烷基氨基、單芳基氨基或二芳基氨基、單環(huán)烷基氨基或二環(huán)烷基氨基、單雜芳基氨基或二雜芳基氨基、烷�；�、環(huán)烷�；�、芳�；㈦s芳�；⒓柞０被�、單烷基甲酰氨基或二烷基甲酰氨基、單芳基甲酰氨基或二芳基甲酰氨基、磺酰氨基、單烷基磺酰氨基或二烷基磺酰氨基、單芳基磺酰氨基或二芳基磺酰氨基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、芳基亞磺酰基、芳基磺�；�、環(huán)烷基亞磺酰基、環(huán)烷基磺酰基、雜芳基亞磺�；螂s芳基磺酰基取代，或 R21和R31與連接它們的氮原子形成3-8元未取代的或取代的雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，或 R20和R21共同形成5-8元未取代的或取代的雜環(huán)基或雜芳基環(huán)； R31為氫，或選自烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基和雜芳基，各自任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、R32、-COH、-COR32、-CO2H、-COOR32、-CONH2、-CONHR32、-CONR32R32、-OR32 OCOR32、-OCONHR32、OCONR32R32、氰基、硝基、氨基、NHR32、NR32R32、NHCONH2、NHCONHR32、NHCONR32R32、NR32CONH2、NR32CONHR32、NR32CONR32R32、NHCOOR32、NR32COOR32、SR32、SO2NH2、SO2NHR32、SO2NR32R32、SOR32或SO2R32取代； 其中每個(gè)R32獨(dú)立為烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基及雜芳基； 其中X′任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，各自獨(dú)立選自下列(a)-(h)： (a)OR3、OR6、OR7、OR2； (b)R3、R5、R6取代的烷基； (c)C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基及雜環(huán)基，這些基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R5的取代基取代； (d)芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、雜芳基、R2、R3、R4和R6的基團(tuán)取代； (e)R2、R3、R5或R6取代的C3-C7環(huán)烷基； (f)CO2H或R7； (g)NR8R8、NR7R8、NR7R7；及 (h)SOnN(R8)2、SOnNR7R8、SR8、S(O)nR8，且n為1或2； R為H或選自烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基和雜芳基；任選被鹵素、羥基、烷氧基、芳氧基、環(huán)烷氧基、雜芳氧基、氰基、硝基、烷硫基、芳硫基、環(huán)烷硫基、氨基或單烷基氨基或二烷基氨基、單芳基氨基或二芳基氨基、單環(huán)烷基氨基或二環(huán)烷基氨基、單雜芳基氨基或二雜芳基氨基、烷�；�、環(huán)烷酰基、芳�；�、雜芳�；�、甲酰氨基、單烷基甲酰氨基或二烷基甲酰氨基、單芳基甲酰氨基或二芳基甲酰氨基、磺酰氨基、單烷基磺酰氨基或二烷基磺酰氨基、單芳基磺酰氨基或二芳基磺酰氨基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、芳基亞磺�；�、芳基磺�；�、環(huán)烷基亞磺酰基、環(huán)烷 |
| 摘要 | 提供了抗耐藥性和多藥耐藥性的反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。還提供了含這類化合物的藥用組合物以及用這類化合物治療HIV感染的哺乳動(dòng)物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-22 WO2005/087728 英 |
