| 公開(公告)號 | CN1210275C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN00809544.2 |
| 申請日期 | 2000.06.20 |
| 專利名稱 | 呼吸道合胞病毒復(fù)制抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12 |
| 分類號 | C07D401/12;C07D413/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D471/04;A61K31/395 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.6.28 EP 99202088.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·E·詹森斯;;K·P·M·-J·梅爾斯曼;;F·M·索門;K·J·L·M·安德里斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/005675 2000.6.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種下式化合物、它們的前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬配合物或立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中-a1＝a2-a3＝a4-表示下式二價基團(tuán)-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；-N＝CH-CH＝CH-(a-2)；-CH＝N-CH＝CH-(a-3)；-CH＝CH-N＝CH-(a-4)；或-CH＝CH-CH＝N-(a-5)；其中基團(tuán)(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)和(a-5)中的每一個氫原子可任選被鹵素或C1-6烷基取代；Q為下式基團(tuán)其中Y1為式-NR2的二價基團(tuán)；X1為NR4或CH2；v為2；和G為用一個或更多個選自以下的取代基取代的C1-10鏈烷二基：羥基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基C1-6烷硫基、HO(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-或芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-；R1為單環(huán)雜環(huán)或芳基；所述雜環(huán)選自哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、異噻唑基、吡唑基、異噁唑基、噁二唑基；每個雜環(huán)可任選由1、2、3或4個選自以下的取代基任選取代：鹵素、羥基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR5c、芳基-SO2-NR5c、C1-6烷氧基羰基、-C(＝O)-NR5cR5d、HO(-CH2-CH2-O)n-、鹵代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-、芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-和單-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-；每一個n獨立為1、2、3或4；R2為氫或用N(R6)2和任選用選自以下第二個、第三個或第四個取代基取代的C1-10烷基：氨基、羥基、C3-7環(huán)烷基、C2-5鏈烷二基、哌啶基、單-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、芳基和芳氧基；R4為氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基；R5c和R5d每一個獨立為氫或C1-6烷基；或R6為氫、C1-4烷基、甲�；⒘u基C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基；芳基為苯基或用1、2、3或4個選自以下的取代基取代的苯基：鹵素、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基和C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為呼吸道合胞病毒復(fù)制抑制劑的式(I)化合物、它們的前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬配合物或立體化學(xué)異構(gòu)形式，它們的制備、包含它們的組合物和它們的作為藥物的用途，∴其中Q為式(b-5)的基團(tuán)：∴-a1＝a2-a3＝a4-、Y1、X1、v、G和R1如說明書中所述。 |
| 國際公布 | WO2001/000612 英 2001.1.4 |
