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糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑化合物以及方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 配體藥物公司/智林;羅伯特·J.·阿德基;迪安·菲利普斯;約翰·S.·泰霍納斯;唐納德·S.·卡拉紐斯基;羅伯特·I.·西庫(kù)奇;安德魯·理查德·赫德森;史蒂文·L.·羅奇;安吉·C.·瓦薩;李勇凱;馬克·E.·亞當(dāng)斯;利諾·胡安·瓦爾德斯;卡塔利娜·奎爾沃
公開(公告)號(hào) CN1950375A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580013058.9  
申請(qǐng)日期 2005.02.24  
專利名稱 糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑化合物以及方法  
主分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.25 US 60/548,154  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 配體藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 智 林;羅伯特·J.·阿德基;迪安·菲利普斯;約翰·S.·泰霍納斯;唐納德·S.·卡拉紐斯基;羅伯特·I.·西庫(kù)奇;安德魯·理查德·赫德森;史蒂文·L.·羅奇;安吉·C.·瓦薩;李勇凱;馬克·E.·亞當(dāng)斯;利諾·胡安·瓦爾德斯;卡塔利娜·奎爾沃  
地址 美國(guó)加利福尼亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-02-24 PCT/US2005/006627  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其藥學(xué)可接受的衍生物:其中: R1選自式II、III和IV: R2選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、-OR16,-COR16、-SR16、-SO2NR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R3選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-OR16、-SR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R4選自氫、F、Cl、Br、CN、-OR16、-SR16、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基;或者 R2和R3一起形成任選取代的5-6元環(huán),而R4選自氫、F、Cl、Br、CN、-OR16、-SR16,任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基;或者 R3和R4一起形成任選取代的4-6元環(huán),而R2選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、-OR16、-SR16、-SO2NR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R5選自氫、F、Cl、Br、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、-SR16和-OR16; R6選自氫、F、Cl、Br、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基; R7選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、-SO2NR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R8選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-OR16、-SR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R9選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基;或者 R7和R8一起形成任選取代的5-6元環(huán),而R9選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基;或 R8和R9一起形成任選取代的4-6元環(huán),而R7選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、以及任選取代的芳基; R10選自氫、F、Cl、Br、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基;以及 R11選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、羥基亞氨基烷基、烷氧基亞氨基烷基、芳基氧基亞氨基烷基、-CONR14R15、SO2NR14R15、OR16、-SR16、-COR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R12選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-OR16、-SR16、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R13選自氫、F、Cl、Br、CN、CONR14R15、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基;或者 R11和R12一起形成任選取代的5-6元環(huán),而R13選自氫、F、Cl、Br、CN、CONR14R15、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、以及任選取代的雜烷基;或者 R12和R13一起形成任選取代的4-6元環(huán),而R11選自氫、F、Cl、Br、CN、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、-CONR14R15、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; R14和R15相互獨(dú)立地選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的環(huán)烷基以及任選取代的雜烷基;或者 R14和R15一起形成任選取代的4-7元環(huán); R16選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的雜烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基以及任選取代的環(huán)烷基; X選自O(shè)、S、和NR17;以及 R17選自氫以及任選取代的烷基、任選取代的烯基以及任選取代的炔基; 其中在所述烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基上的取代基,如果存在,則分別單獨(dú)且獨(dú)立地選自于以下組中的1-4個(gè)基團(tuán):烷基、烯基、炔  
摘要 本發(fā)明提供式I的化合物及其藥學(xué)可接受的衍生物。這些化合物是選擇性糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑和/或選擇性糖皮質(zhì)激素結(jié)合劑。本發(fā)明還提供制備和使用該化合物的方法,包括但不限于使用這些化合物治療各種疾病。  
國(guó)際公布 2005-09-09 WO2005/082909 英  
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