| 公開(公告)號 | CN1938275A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580006802.2 |
| 申請日期 | 2005.03.09 |
| 專利名稱 | 新型含硫的羥基-6-苯基菲啶及其作為PDE4抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.10 EP 04100988.7;2005.2.1 EP 05100692.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·施密德特;D·弗洛克茨;A·哈策爾曼;C·齊特;J·巴西;D·馬克斯;H·-P·克利;U·考茨 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-09 PCT/EP2005/051052 |
| 進入國家日期 | 2006.09.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物， 其中 R1是羥基、1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基， R2是羥基、1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基， 或其中 R1和R2一起是1-2C-亞烷二氧基， R3是氫或1-4C-烷基， R31是氫或1-4C-烷基， 或者，在根據(jù)本發(fā)明的第一種實施方案(實施方案a)中， R4是-O-R41，其中 R41是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羥基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，以及 R5是氫或1-4C-烷基， 或者，在根據(jù)本發(fā)明的第二種實施方案(實施方案b)中， R4是氫或1-4C-烷基，以及 R5是-O-R51，其中 R51是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羥基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基， R6是氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基， 在本發(fā)明第一方面(方面1)中， R7是S(O)2N(R8)(R9)，其中 R8是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基或3-7C-環(huán)烷基， R9是氫、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基， 或R8和R9一起并包括它們所連接的氮原子形成雜環(huán)Het1，其中 Het1任選被R81取代，且是3-至7-元飽和的單環(huán)雜環(huán)基團，其含有與R8和R9相連的氮原子，且任選含有一個選自氧、氮和硫的其它雜原子，其中 R81是1-4C-烷基， 或，在本發(fā)明第二方面(方面2)中， R7是-A-N(R10)S(O)2-R11，其中 A是鍵或1-4C-亞烷基， R10是氫或1-4C-烷基， R11是1-4C-烷基，或被R111取代的苯基，其中 R111是鹵素或1-4C-烷基， 或，在本發(fā)明第三方面(方面3)中， R7是-S(O)nR12，其中 n是0、1或2， R12是1-4C-烷基， 以及這些化合物的鹽、N-氧化物和N-氧化物的鹽。 |
| 摘要 | 式I化合物，其中R1是羥基、1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，R2是羥基、1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，或其中R1和R2一起是1-2C-亞烷二氧基，R3是氫或1-4C-烷基，R31是氫或1-4C-烷基，或者，在根據(jù)本發(fā)明的第一種實施方案(實施方案a)中，R4是-O-R41，其中R41是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羥基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，以及R5是氫或1-4C-烷基，或者，在根據(jù)本發(fā)明的第二種實施方案(實施方案b)中，R4是氫或1-4C-烷基，以及R5是-O-R51，其中R51是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羥基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，R6是氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R7是S(O)2N(R8)(R9)、-A-N(R10)S(O)2-R11或-S(O)nR12，A是鍵或1-4C-亞烷基，其是新型的有效的PDE4抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/087744 英 |
