公開(公告)號(hào)
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CN1926098A
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公開(公告)日
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2007.03.07
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申請(專利)號(hào)
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CN200580006364.X
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申請日期
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2005.03.16
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專利名稱
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新的脲衍生物及其醫(yī)藥應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07C275/34(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C275/34(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.29 DK PA200400498;2004.3.31 US 60/557,698
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)研究公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·H·達(dá)爾;D·皮特斯;G·M·奧爾森;T·D·卓根森;D·B·逖米爾曼
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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2005-03-16 PCT/EP2005/051183
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進(jìn)入國家日期
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2006.08.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I表示的脲衍生物: 任意的其對映體或其對映體的任意混合物,或其前體藥物,或藥物上可接受的加成鹽,其中: X表示O、S或NR″′;其中R″′表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或氰基; R′和R″彼此獨(dú)立地表示氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基; R1表示氫、烷基、羥基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基或通式-NR″″(CO)R″″′、-NR″″(CO)Ar、-NR″″(CO)-NR″″R″″′、-NR″″(CO)NR″″′Ar、-NR″″(CO)CH=CH-R″″′、-NR″″(SO2)R″″′或-NR″″(S O2)Ar的基團(tuán);其中 R″″和″″′彼此獨(dú)立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、苯基或芐基;且 Ar表示芳基或芳族單-或多環(huán)雜環(huán)基;或 R1表示通式-CONR″″R″″′或-SO2-NR″″R″″′的基團(tuán),其中R″″和R″″′彼此獨(dú)立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、苯基或芐基;或 R″″和R″″′與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán);或 R1表示如下通式的基團(tuán): R2表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R3表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R4表示氫、烷基、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R5表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基或氨基; R6表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基或苯基; R7表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基或苯基;且 R8表示氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷氧基、氰基、硝基或氨基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的脲衍生物,發(fā)現(xiàn)它們?yōu)闊焿A性乙酰膽堿受體的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明的化合物因其藥理學(xué)特性而可以用于治療那些與中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)有關(guān)的各種疾病、涉及平滑肌收縮的疾病或障礙、內(nèi)分泌疾病或障礙、涉及神經(jīng)變性的疾病或障礙、涉及炎癥的疾病或障礙、疼痛和因終止化學(xué)物質(zhì)濫用導(dǎo)致的脫癮癥狀。
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國際公布
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2005-10-06 WO2005/092843 英
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