| 公開(公告)號 | CN101065356A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580040879.1 |
| 申請日期 | 2005.09.30 |
| 專利名稱 | 2-芳基甲酰胺-含氮雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(200 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.1 JP 289825/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鈴木隆雄;守谷實;櫻庭俊司;水谷清香;巖淺央;金谷章生 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-30 PCT/JP2005/018581 |
| 進入國家日期 | 2007.05.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式[I]所示的2-芳基甲酰胺-含氮雜環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 式中， R1和R2相同或不同，表示選自下述的取代基： 1)根據(jù)情況可被R5取代的C1-6烷基、 2)根據(jù)情況可被R6取代的C3-8環(huán)烷基、以及 3)根據(jù)情況可被R6取代的3～8元雜環(huán)烷基， 或者R1和R2一起與它們所結(jié)合的氮原子一起形成根據(jù)情況可被R6取代的3～8元脂族含氮雜環(huán)基， 或者R1與R1所相鄰的氮原子和Y1一起形成根據(jù)情況可被R6取代的5～6元脂族含氮雜環(huán)基； R3a和R3b相同或不同，表示氫原子或根據(jù)情況可被R5取代的C1-6烷基； R4表示氫原子、鹵素原子、根據(jù)情況可被R5取代的C1-6烷基或根據(jù)情況可被R5取代的C1-6烷氧基； R5表示選自：氫原子、鹵素原子、氰基、羥基、氨基、根據(jù)情況可被氟原子或羥基取代的C1-6烷基、一C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、根據(jù)情況可被氟原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、一C1-6烷基氨基甲�；⒍﨏1-6烷基氨基甲�；被柞；被⒁籆1-6烷基氨基甲�；被�、二C1-6烷基氨基甲�；被�、一C1-6烷基氨基甲�；�(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；趸�、一C1-6烷基氨基甲�；趸�、二C1-6烷基氨基甲�；趸�、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、C1-6烷基磺�；�(C1-6烷基)氨基、氨磺�；⒁籆1-6烷基氨磺�；⒍﨏1-6烷基氨磺�；被酋；被�(一C1-6烷基氨磺�；�)氨基、(二C1-6烷基氨磺�；�)氨基、一C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨磺�；�(C1-6烷基)氨基和C1-6烷基亞硫�；娜〈� R6表示R5或氧代基； X表示-N-或-C(R3C)-，R3C與R3a相同含義； Y1表示單鍵、C1-3亞烷基或氧基C2-3亞烷基，該C1-3亞烷基或氧基C2-3亞烷基中的任意的氫原子可根據(jù)情況被C1-4烷基取代， 或者Y1與Y1所相鄰的氮原子和R1一起可形成根據(jù)情況被R6取代的5～6元脂族含氮雜環(huán)基； Y2表示C1-4亞烷基或氧基C1-4亞烷基，該C1-4亞烷基或氧基C1-4亞烷基中的任意的氫原子可根據(jù)情況被C1-4烷基取代； Ar1是二價基團，表示根據(jù)情況可被R5取代的單環(huán)性芳族碳環(huán)基或根據(jù)情況可被R5取代的單環(huán)性芳族雜環(huán)基； Ar2表示根據(jù)情況可被R5取代的5～6元芳族碳環(huán)基或可根據(jù)情況被R5取代的5～6元芳族雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式[I]所示的化合物：[式中]R1和R2相同或不同，表示C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基等，R3a、R3b和R4相同或不同，表示氫原子、C1-6烷基等，X表示-N-、-CH-等，Y1表示單鍵、C1-3亞烷基等，Y2表示C1-4亞烷基、氧基C1-4亞烷基等，Ar1表示單環(huán)性芳族碳環(huán)基、單環(huán)性芳族雜環(huán)基等，Ar2表示5～6元芳族碳環(huán)基、芳族雜環(huán)基等]。該化合物發(fā)揮黑色素凝集激素受體拮抗劑作用，例如可用作肥胖癥的治療藥等。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/038680 日 |
