| 公開(公告)號 | CN1934097A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008901.4 |
| 申請日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 炔基化哌嗪化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D295/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/20(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D295/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 US 60/545,290 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·布賴恩;M·伊薩克;T·斯特法納克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-17 PCT/US2005/005201 |
| 進入國家日期 | 2006.09.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 其中 R1選自羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC26烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含獨立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)； R2選自氫、羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C16烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含獨立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)； R3選自H、C(O)OC1-6烷基鹵代、C(O)OC1-6烷基、C(O)OC2-6烯基、C(O)OC2-6炔基、C(O)OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C(O)OC0-6烷基芳基、C(O)OC1-6烷基OR5、C(O)OC1-6烷基(CO)R5、C(O)OC1-6烷基CO2R5、C(O)OC1-6烷基氰基、C(O)OC0-6烷基NR5R6、C(O)OC1-6烷基(CO)NR5R6、C(O)OC2-6烷基NR5(CO)R6、C(O)C1-6烷基NR5(CO)NR5R6、C(O)OC2-6烷基SR5、C(O)OC1-6烷基(SO)R5、C(O)OC1-6烷基SO2R5、C(O)OC1-6烷基(SO2)NR5R6、C(O)OC1-6烷基NR5(SO2)R6、C(O)OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、C(O)OC1-6烷基NR5(CO)OR6、C(S)OC1-6烷基鹵代、C(S)OC1-6烷基、C(S)OC2-6烯基、C(S)OC2-6炔基、C(S)OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C(S)OC0-6烷基芳基、C(S)OC1-6烷基OR5、C(S)OC1-6烷基(CO)R5、C(S)OC1-6烷基CO2R5、C(S)OC1-6烷基氰基、C(S)OC0-6烷基NR5R6、C(S)OC1-6烷基(CO)NR5R6、C(S)OC2-6烷基NR5(CO)R6、C(S)C1-6烷基NR5(CO)NR5R6、C(S)OC2-6烷基SR5、C(S)OC1-6烷基(SO)R5、C(S)OC1-6烷基SO2R5、C(S)OC1-6烷基(SO2)NR5R6、C(S)OC1-6烷基NR5(SO2)R6、C(S)OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、和C(S)OC1-6烷基NR5(CO)OR6； R4選自羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C16烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、＝NR5、＝NOR5、＝O、＝S、SO3R5和包含獨立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)； M選自＝O、(CR5R6)m和(CR5R6)mC(O)； R5和R6獨立地選自氫、C1-6烷基、OC1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、OC3-7環(huán)烷基、C1-6烷基芳基、OC1-6烷基芳基、芳基、和雜芳基； 在R1、R2、R3、R4、R5和R6下定義的任何C1-6烷基、芳基或雜芳基可被一個或多個A取代； 其中A選自氫、羥基、鹵代、硝基、氧代、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C2-6烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C16烷基(CO)R5、NR5OR6、C1-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I的新型的炔基化哌嗪化合物、它們的可藥用鹽和水合物：式I中R1、R2、R3、R4、M、和n如說明書中的定義。本發(fā)明還涉及制備該化合物的方法和涉及在制備中使用的新的中間體、包含該化合物的藥物組合物、和涉及該化合物在治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080363 英 |
