| 公開(公告)號 | CN1933838A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004732.7 |
| 申請日期 | 2005.02.09 |
| 專利名稱 | 作為代謝型谷氨酸受體-5調(diào)節(jié)劑的聯(lián)吡啶酰胺 |
| 主分類號 | A61K31/4965(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.12 US 60/544,627 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·邦內(nèi)福斯;T·M·卡梅內(nèi)卡;J·-M·韋尼耶 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-09 PCT/US2005/003952 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)所示化合物或其可藥用鹽： 其中： X是-N-、或-C-； Y是-N-、-C-、或C-鹵素； R1選自： 1)氫、 2)C1-10烷基、 3)C2-10鏈烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10環(huán)烷基、 6)雜環(huán)基、 7)芳基、 8)雜芳基、 9)-NRdRe、 10)-CO2Rd、 11)-ORd、 12)-CN、以及 13)鹵素， 其中烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被1、2、3或4個選自Ra中的取代基取代，芳基和雜芳基任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立選自Rb中的取代基取代； R2選自： 1)氫、 2)C1-10烷基、 3)C2-10鏈烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10環(huán)烷基、 6)雜環(huán)基、 7)芳基、 8)-CN、 9)鹵素、 10)-ORd、以及 11)雜芳基， 其中烷基、鏈烯基和炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基、芳基和雜芳基任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立選自Rb中的取代基取代； R3選自： 1)芳基、 2)-NRdRe、 3)鹵素、 4)C1-10烷基、 5)-ORd、 6)氫、以及 7)-SRd， 其中烷基任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立選自Ra中的取代基取代；R2和R3可以和與它們相連的原子一起形成含有0、1或2個獨(dú)立選自氧、硫和氮中的雜原子的4、5、6或7元飽和或不飽和環(huán)； R4選自： 1)芳基、 2)雜芳基、 3)-NRdRe、 4)鹵素、 5)-ORd、 6)氫、以及 7)SRd； 其中芳基和雜芳基任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立選自Rb中的取代基取代； Ra選自： 1)氫、 2)-ORd、 3)-NO2、 4)鹵素、 5)-S(O)mRd、 6)-SRd、 7)-S(O)mNRdRe、 8)-NRdRe、 9)-C(O)Rd、 10)-CO2Rd、 11)-OC(O)Rd、 12)-CN、 13)-SiRcRdRe、 14)-C(O)NRdRe、 15)-NRdC(O)Re、 16)-OC(O)NRdRe、 17)-NRdC(O)ORe、 18)-NRdC(O)NRdRe、 19)-CRd(N-ORe)、 20)CF3、以及 21)-OCF3； Rb選自： 1)Ra、 2)C1-10烷基、 3)C2-10鏈烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10環(huán)烷基、 6)雜環(huán)基、 7)芳基、以及 8)雜芳基， 其中烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立選自Rc中的取代基取代； Rc選自： 1)鹵素、 2)氨基、 3)羧基、 4)氰基、 5)C1-4烷基、 6)C1-4烷氧基、 7)芳基、 8)芳基C1-4烷基、 9)雜芳基、 10)羥基、 11)CF3、以及 12)芳氧基； Rd和Re獨(dú)立地選自Ra、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基和Cy，其中烷基、鏈烯基、炔基和Cy任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立選自Rc中的取代基取代； 或者Rd和Re和與它們相連的原子一起形成含有0、1或2個獨(dú)立選自氧、硫和氮中的雜原子的4、5、6或7元飽和或不飽和環(huán)；Cy獨(dú)立地選自環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基；以及m是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及諸如式(I)化合物的新酰胺，其作為mGluR5調(diào)節(jié)劑可用于治療或預(yù)防其中涉及mGluR5的疾病和病況，包括但并不限于精神病和心境障礙，例如精神分裂癥、焦慮、抑郁、雙相型障礙、和恐慌，還可以用于治療疼痛、帕金森氏病、認(rèn)知功能障礙、癲癇、晝夜節(jié)律和睡眠障礙例如輪班工作誘導(dǎo)的睡眠障礙和時差綜合癥、藥物成癮、藥物濫用、藥物病理性退隱、肥胖以及其它疾病。本發(fā)明還涉及含有上述化合物的藥物組合物。本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種通過施用有效量的上述新酰胺化合物和/或含有上述化合物的組合物以治療上述疾病和病況的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/079802 英 |
