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含四唑紫羅蘭及其增效劑的抗癌緩釋劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司/孔慶忠;孫娟;陳穎
公開(公告)號 CN1927172A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200610200994.7  
申請日期 2006.10.16  
專利名稱 含四唑紫羅蘭及其增效劑的抗癌緩釋劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孔慶忠;孫 娟;陳 穎  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含四唑紫羅蘭和其增效劑的抗癌緩釋劑,其特征在于該抗癌緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微粒,由重量百分比如下的成分組成: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% (B)溶媒,分為普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可為四唑紫羅蘭與選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物的四唑紫羅蘭增效劑的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、白蛋膠; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒為含助懸劑的普通溶媒,助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種含四唑紫羅蘭和其增效劑的緩釋劑為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為四唑紫羅蘭和選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物的四唑紫羅蘭增效劑的組合;緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其組合;助懸劑黏度為100cp-3000cp,選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑。緩釋注射劑或緩釋植入劑于瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,能于局部釋藥達(dá)約30-50天左右,因此,除單獨(dú)應(yīng)用于腫瘤治療,還可增強(qiáng)化療和/或放療等非手術(shù)療法的抑瘤效果。  
國際公布  
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