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作為緩激肽拮抗劑的氨基環(huán)丙烷羧酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/M·G·波克;馮冬梅;S·庫(kù)杜克
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1926136A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580006734.X  
申請(qǐng)日期 2005.02.25  
專利名稱 作為緩激肽拮抗劑的氨基環(huán)丙烷羧酰胺衍生物  
主分類號(hào) C07D413/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.2 US 60/549,379  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·G·波克;馮冬梅;S·庫(kù)杜克  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-02-25 PCT/US2005/006230  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;黃可峻  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其可藥用的鹽: 其中 R1a、R1b和R1c各自獨(dú)立地選自氫和氟; R2為氫或氯; R3為氯或氟;和 R4選自(1)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、CORa、SO2Rd、CO2Ra、OC(O)Ra、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbC(O)2Ra、C(O)NRbRc和C3-8環(huán)烷基的基團(tuán)取代的C1-6烷基;(2)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基和苯基的基團(tuán)取代的C3-8環(huán)烷基;(3)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、C(O)2Ra、C1-4烷基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代的芳基,其中芳基選自苯基、3,4-亞甲二氧基苯基和萘基,和(5)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、任選被ORa取代的C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代的雜環(huán), 其中所述雜環(huán)選自(a)具有選自N、O和S的環(huán)雜原子并任選具有最多3個(gè)附加環(huán)氮原子的5元雜芳環(huán);(b)含有1-3個(gè)環(huán)氮原子的6元雜芳環(huán)及其N-氧化物;和(c)選自四氫呋喃基、5-氧代四氫呋喃基、2-氧代-2H-吡喃基、2-吡咯烷酮和6-氧代-1,6-二氫噠嗪基的5或6元非芳香雜環(huán); Ra選自(1)氫;(2)任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基;(3)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基和任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代的苯基;(4)C3-6環(huán)烷基和(5)吡啶基; Rb和Rc獨(dú)立地選自(1)氫;(2)任選被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氨基、單C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基和SO2Rd的基團(tuán)取代的C1-4烷基;(3)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基和任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代的(CH2)k苯基;和(4)C3-6環(huán)烷基,或 Rb和Rc與其所連接的氮原子一起形成任選含有選自N、O和S的附加雜原子的4、5或6元環(huán);或 Rb和Rc與其所連接的氮原子一起形成環(huán)狀酰亞胺; Rd選自(1)任選被1-3個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基;(2)C1-4烷氧基;和(3)任選被1-3個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基和任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代的苯基;并且 k為0、1或2; 條件是當(dāng)R4為三氟甲基或未取代的異唑基時(shí),R3為氟。  
摘要 本發(fā)明所公開(kāi)的化合物是一種緩激肽B1拮抗劑或反向激動(dòng)劑,可用于治療或預(yù)防與緩激肽B1通道相關(guān)的癥狀,例如疼痛和炎癥。  
國(guó)際公布 2005-09-15 WO2005/085198 英  
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