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苯甲酰胺衍生物及其作為葡糖激酶激活劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/C·約翰斯通;D·麥克雷徹爾;K·G·派克
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1922159A  
公開(kāi)(公告)日 2007.02.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580005262.6  
申請(qǐng)日期 2005.02.15  
專利名稱 苯甲酰胺衍生物及其作為葡糖激酶激活劑的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D277/46(2006.01)I  
分類號(hào) C07D277/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.18 GB 0403593.7;2004.6.16 GB 0413386.4;2004.10.16 GB 0423039.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·約翰斯通;D·麥克雷徹爾;K·G·派克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-02-15 PCT/GB2005/000545  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.08.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其鹽、前藥或溶劑化物: 其中: R1是甲氧基甲基; R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2; HET-1是5或6元C-連接的雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)在2-位含有氮原子并且任選含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的另外的環(huán)雜原子;所述環(huán)任選在可被取代的碳原子上或者在環(huán)氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R6的取代基取代,條件是環(huán)氮原子沒(méi)有由此被季銨化; HET-2是4、5或6元C-或N-連接的雜環(huán)基環(huán),所述雜環(huán)基環(huán)含有1、2、3或4個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子,其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-代替,并且其中雜環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán),所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R7的取代基取代; R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基; R4選自氫、(1-4C)烷基[任選被1或2個(gè)獨(dú)立地選自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)環(huán)烷基(任選被一個(gè)選自R7的基團(tuán)取代)和-C(O)NR5R5的取代基取代]、(3-6C)環(huán)烷基(任選被一個(gè)選自R7的基團(tuán)取代)和HET-2; R5是氫或(1-4C)烷基; 或者R4和R5與它們所連接的氮原子可一起形成由HET-3定義的雜環(huán)基環(huán)系; R6獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、鹵素、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4; R7選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5; HET-3是N-連接的4、5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán),所述環(huán)任選含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的另外的雜原子(除了連接的N原子之外),其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-基團(tuán)代替,并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán);所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R8的取代基取代;或者 HET-3是N-連接的7元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán),所述環(huán)任選含有1個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的另外的雜原子(除了連接的N原子之外),其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-基團(tuán)代替,并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán);所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2個(gè)獨(dú)立地選自R8的取代基取代;或者 HET-3是6-10元二環(huán)飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán),所述雜環(huán)基環(huán)任選含有1個(gè)另外的氮原子(除了連接的N原子之外),其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-代替;所述環(huán)任選在可被取代的碳原子或氮原子上被1個(gè)選自羥基和R3的取代基取代; R8選自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述環(huán)是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和-S(O)pR5; HET-4是5或6元C-或N-連接的未取代的雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)含有1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的環(huán)雜原子; p是(在每次出現(xiàn)時(shí)是獨(dú)立地)0、1或2; m是0或1; n是0、1或2; 條件是:當(dāng)m是0時(shí),則n是1或2。  
摘要 式(I)化合物或其鹽、前藥或溶劑化物:其中:R1是甲氧基甲基;R2選自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2;HET-1是5或6元任選取代的C-連接的雜芳基環(huán);HET-2是4、5或6元C-或N-連接的任選取代的雜環(huán)基環(huán);R3選自鹵素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基;R4選自例如氫、任選取代的(1-4C)烷基和HET-2;R5是氫或(1-4C)烷基;或者R4和R5與它們所連接的氮原子可一起形成由HET-3定義的雜環(huán)基環(huán)系;HET-3是例如任選取代的N-連接的4、5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)基環(huán);p是(在每次出現(xiàn)時(shí)是獨(dú)立地)0、1或2;m是0或1;n是0、1或2;條件是:當(dāng)m是0時(shí),則n是1或2。還描述了所述化合物作為GLK激活劑的應(yīng)用,含有它們的藥物組合物以及制備它們的方法。  
國(guó)際公布 2005-09-01 WO2005/080359 英  
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