| 公開(公告)號 | CN1917870A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004674.8 |
| 申請日期 | 2005.02.11 |
| 專利名稱 | 作為LXR調(diào)節(jié)劑的化合物和組合物 |
| 主分類號 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/24(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.11 US 60/544,149 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·莫爾泰尼;李小林;梁 放;J·納巴卡;E·塞斯;J·維特亞克 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-11 PCT/US2005/004652 |
| 進入國家日期 | 2006.08.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物：其中： Y選自O(shè)、NR4和S；其中R4選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基； N選自0、1、2、3和4； R1選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基和鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-XC(O)R4、-XOC(O)R4、-XC(O)OR4、-XOR4、-XS(O)2R4、-XS(O)R4、-XSR4、-XNR4R8、-XC(O)NR4R8、-XNR4C(O)R4、-XNR4C(O)OR4、-XNR4C(O)NR4R8、-XNR4C(NR4R4)NR4R8、-XP(O)(OR4)OR4、-XOP(O)(OR4)OR4、-XS(O)2NR4R8、-XS(O)NR4R8、-XSNR4R8、-XNR4S(O)2R4、-XNR4S(O)R4、-XNR4SR4、-XNR4C(O)NR4R8-和-XC(O)SR4；其中X為鍵或C1-6亞烷基；且R4和R8獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；或R4和R8與R4和R8所連接的氮原子一起形成C5-10雜芳基或C3-8雜環(huán)烷基；其中R4或R4和R8的組合的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可選地被1-4個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基和鹵素-取代的-C1-6烷氧基； R2選自C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R2的任意芳基-烷基、雜芳基-烷基、環(huán)烷基-烷基或雜環(huán)烷基-烷基可選地被1-5個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、氰基-C0-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-OXR7、-OXC(O)NR7R8、-OXC(O)NR7XC(O)OR8、-OXC(O)NR7XOR8、-OXC(O)NR7XNR7R8、-OXC(O)NR7XS(O)0-2R8、-OXC(O)NR7XNR7C(O)R8、-OXC(O)NR7XC(O)XC(O)OR8、-OXC(O)NR7R9、-OXC(O)OR7、-OXOR7、-OXR9、-XR9、-OXC(O)R9、-OXS(O)0-2R9和-OXC(O)NR7CR7[C(O)R8]2；其中X選自鍵或C1-6亞烷基，其中X的任意亞甲基可以可選地被選自C(O)、NR7、S(O)2和O的二價基團替代；R7和R8獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C3-8雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；R9選自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R9的任意烷基可以帶有被-C(O)OR10替代的氫；且R7、R8或R9的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可選地被1-4個基團取代，所述基團獨立地選自鹵素、氰基、羥基、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、鹵素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XOR10、-XR11、-XOR11、-XC(O)R11、-XNR10C(O)OR10、-XNR10C(O)R10、-XNR10S(O)0-2R10、-XS(O)0-2R11、-XC(O)R10、-XC(O)NR10R11、-XC(O)NR10OR10、-XC(O)NR10R10、-XS(O)0-2NR10R10和-XS(O)0-2NR10；其中R10獨立地選自氫、C1-6烷基和鹵素-取代的-C1-6烷基；且R11獨立地選自C6-10芳基、C3-8雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基； R3選自C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵素-取代的-C1-10烷基、鹵素-取代的-C1-10烷氧基，和C3-12環(huán)烷基，可選地被1-3個C1-6烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了化合物、包括這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物治療或預(yù)防與肝X受體(LXR)活性相關(guān)的疾病或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077122 英 |
