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吡啶和嘧啶衍生物及其作為介導疾病的細胞因子的抑制劑的用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/J·G·庫明格
公開(公告)號 CN1911931A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200610101846.X  
申請日期 2000.03.17  
專利名稱 吡啶和嘧啶衍生物及其作為介導疾病的細胞因子的抑制劑的用途  
主分類號 C07D491/048(2006.01)I  
分類號 C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D475/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1  
分案原申請?zhí)? 200410082191.7  
優(yōu)先權 1999.3.23 GB 9906566.6  
申請(專利權)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設計)人 J·G·庫明格  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 一種式(I)的雙環(huán)化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中: G是N; 環(huán)X是含有1、2或3個選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán); m是0、1或2; R1是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷基S(O)n-,其中n是0-2; R2是C1-6烷基; R3是氫; R4是C3-7環(huán)烷基, 或者R4是式(IC): -K-J (IC) 其中J是芳基、雜芳基或雜環(huán)基,K是鍵, 并且R4中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個選自鹵素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-(C1-3烷基)-O-、C1-6烷基S(O)n-,其中n是0-2、N-C1-6烷基氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷酰基氨基和C1-6烷基磺;-N-(C1-6烷基)氨基的基團取代,或者R4中任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個式(IB’)的基團取代: -E1-D1 (IB’) 其中D1是芳基、雜芳基或雜環(huán)基,E1是鍵, 并且R4上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個選自鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基團取代, R5是氫; q是0; 并且,其中的芳基是苯基或萘基, 其中的雜芳基是單環(huán)-、雙環(huán)-或三環(huán)的5-14元環(huán),所述環(huán)是不飽和的或者部分不飽和的,具有1-5個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子, 其中的雜環(huán)基是單環(huán)-或雙環(huán)3-14元環(huán),所述環(huán)是完全飽和的,具有至多5個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)雙環(huán)化合物或其藥學上可接受的鹽或其體內可裂解的酯、其制備方法、含有其的藥用組合物及其在治療由細胞因子介導的疾病或醫(yī)學癥狀中的應用,其中:G是N、CH或C(CN);環(huán)X是含有1、2或3個選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán);m是0-2;R1是如羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基和氨基甲;囊粋基團;R2和R3中的每一個是氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基;R4是如氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基和N-C1-6烷基氨基的一個基團;R5是如氫、鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和羥基的一個基團,q是0-4。  
國際公布  
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