| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1878551A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480033295.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 4-苯基哌啶磺酰基甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/445(2006.01)I;C07D211/54(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.12 US 60/519,348 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·W·林斯利;D·D·維斯諾斯基;Z·趙 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-10 PCT/US2004/037359 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.12 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物： 其中： R1選自： (1)氫， (2)C1-6烷基， 其是未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (3)-O-C1-6烷基，或 (4)鹵素； R2選自： (1)C1-6烷基， 其是未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (2)C3-7環(huán)烷基， 其是未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (3)苯基， 其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代： (a)-C1-6烷基， 其是未取代的或被下列取代： (i)鹵素， (ii)苯基， (iii)-NR10R11， (b)-O-C1-6烷基， 其是未取代的或被1-6個(gè)氟取代， (c)鹵素， (d)羥基， (e)-SCF3， (f)-SCHF2， (g)-SCH3， (h)-CO2R9， 其中R9獨(dú)立地選自： (i)氫， (ii)-C1-6烷基， 其是未取代的或被1-6個(gè)氟取代， (iii)芐基，和， (iv)苯基， (i)-CN， (j)-NR10R11， 其中R10和R11獨(dú)立地選自： (i)氫， (ii)-C1-6烷基， 其是未取代的或被羥基、1-6個(gè)氟或-NR12R13取代，其中R12和R13獨(dú)立地選自氫和-C1-6烷基， (iii)-C5-6環(huán)烷基， (iv)-吡咯烷基， 其是未取代的或被NR10aR11a取代， (v)芐基，和， (vi)苯基， (k)-CONR10R11，和 (l)-NO2，和 (4)雜環(huán)，其中雜環(huán)選自： 苯并咪唑基，苯并咪唑酮基，苯并呋喃基，苯并呋咱基，苯并吡唑基，苯并三唑基，苯并噻吩基，苯并唑基，咔唑基，咔啉基，噌琳基，呋喃基，咪唑基，吲哚滿(mǎn)基，吲哚基，茚嗪基，吲唑基，異苯并呋喃基，異氮茚基，異喹啉基，異噻唑基，異唑基，萘吡啶基，二唑基，唑基，唑啉，異唑啉，氧雜環(huán)丁烷基，吡喃基，吡嗪基，吡唑基，噠嗪基，吡啶并吡啶基，噠嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，喹唑啉基，喹啉基，喹喔啉基，四氫吡喃基，四唑基，四唑并吡啶基，噻二唑基，噻唑基，噻吩基，三唑基，氮雜環(huán)丁烷基，1，4-二烷基，氮雜環(huán)庚烷基，哌嗪基，哌啶基，吡啶-2-酮基，吡咯烷基，嗎啉基，硫嗎啉基，二氫苯并咪唑基，二氫苯并呋喃基，二氫苯并噻吩基，二氫苯并唑基，二氫呋喃基，二氫咪唑基，二氫吲哚基，二氫異唑基，二氫異噻唑基，二氫二唑基，二氫唑基，二氫吡嗪基，二氫吡唑基，二氫吡啶基，二氫嘧啶基，二氫吡咯基，二氫喹啉基，二氫四唑基，二氫噻二唑基，二氫噻唑基，二氫噻吩基，二氫三唑基，二氫氮雜環(huán)丁烷基，亞甲二氧基苯甲酰基，四氫呋喃基和四氫噻吩基，和它們的N-氧化物，其是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代： (a)-C1-6烷基， (b)-O-C1-6烷基， (c)鹵素， (d)羥基， (e)苯基， (f)三氟甲基， (g)-OCF3， (h)-SCF3， (i)-SCHF2， (j)-SCH3， (k)-CO2R9， (l)-NR10R11，和 (m)-CONR10R11； R3是C1-6烷基，其是未取代的或被鹵素取代； R4和R5獨(dú)立地選自 (1)氫，和 (2)C1-6烷基， 或R4和R5可以連接形成環(huán)己基或環(huán)戊基環(huán)； 條件是，其中如果R1、R4和R5是氫且R3是未取代的C1-6烷基，那么R2不是2-甲氧基-苯基；和其藥學(xué)可接受的鹽和其單一的非對(duì)映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體GlyT1的化合物，且該化合物可用于治療與甘氨酸能或谷氨酸能神經(jīng)傳遞功能紊亂有關(guān)的神經(jīng)病學(xué)和精神病學(xué)病癥、以及其中涉及甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體GlyT1的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-26 WO2005/046601 英 |
