| 公開(公告)號 | CN1297553C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN02815962.4 |
| 申請日期 | 2002.06.14 |
| 專利名稱 | 制備核苷類似物的立體選擇性方法 |
| 主分類號 | C07D409/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/04(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.15 US 60/298,079 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞爾生物化學公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 于 慶 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-14 PCT/CA2002/000899 |
| 進入國家日期 | 2004.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種立體選擇性地制備主要為順式構(gòu)型的式(A)核苷或核苷類似物和衍生物的方法： 其中 R1為嘧啶堿基或其可藥用衍生物；和 Q為碳，氧或硫； 該方法包括在催化量的周期表IB族或IIB族的元素或元素混合物、叔胺以及下式(C)路易斯酸存在下： 其中 R4，R5和R6獨立地選自氫；任選被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代的C1-20烷基；任選被鹵素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C7-20芳烷基；任選被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C6-20芳基；三烷基甲硅烷基；氟；溴；氯和碘；和 R7選自氟；溴；氯；碘；任選被氟、溴、氯或碘取代的C1-20磺酸酯；任選被氟、溴、氯或碘取代的C1-20烷基酯；三碘化物；通式(R4)(R5)(R6)Si的甲硅烷基，其中R4，R5和R6如上定義；C6-20芳基亞硒酰；C6-20芳基亞磺酰；C6-20烷氧基烷基；和三烷基甲硅烷氧基， 在C1-10偶聯(lián)溶劑中使下式(B)化合物和堿R1偶聯(lián)生成式(D)中間體的步驟，其中R1為嘧啶堿或其可藥用衍生物， 其中 R2為C7-10芳烷基，C1-16酰基或Si(Z1)(Z2)(Z3)，其中Z1，Z2和Z3獨立選自氫；任選被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代的C1-20烷基；任選被鹵素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C7-20芳烷基；任選被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C6-20芳基；三烷基甲硅烷基；氟；溴；氯和碘， 所述式(D)中間體為： 其中R1，R2和Q如上定義；和 脫保護式(D)中間體，生成式(A)順式核苷或核苷類似物或衍生物的第二步驟。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及生產(chǎn)主要為順式構(gòu)型的式(A)核苷或核苷類似物和衍生物的方法，其中R1為嘧啶堿基或其可藥用衍生物，且Q為氧，碳或硫，該方法包括在催化量的元素周期表中IB族或IIB族的元素或其組合，叔胺和路易斯酸存在下，在適當偶聯(lián)溶劑中偶聯(lián)嘧啶堿基和說明書中描述的式(B)分子的偶聯(lián)步驟，得到式(D)中間體，進而在后續(xù)步驟中脫保護，產(chǎn)生式(A)產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2002-12-27 WO2002/102796 英 |
