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四氫原小檗堿類化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/李劍峰;劉愛祥;陳新建;金國章;嚴(yán)鐵馬;張容霞;朱毅;潘艷君;沈敬山
公開(公告)號 CN1900076A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200610098547.5  
申請日期 2006.07.06  
專利名稱 四氫原小檗堿類化合物及其制備方法和用途  
主分類號 C07D455/03(2006.01)I  
分類號 C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.7.8 CN 200510027630.9  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李劍峰;劉愛祥;陳新建;金國章;嚴(yán)鐵馬;張容霞;朱 毅;潘艷君;沈敬山  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 朱 梅;徐志明  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類具有如下結(jié)構(gòu)的四氫原小檗堿類化合物,以及立體異構(gòu)體及藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物: 其中R為H、鹵素或氰基; R1、R3、R4任選H,C1~C12烷基,(CH2CH2O)nR6(n=1~3),氨基酸或N-保護(hù)的氨基酸,;鵆OR7,磺;鵖O2R6或SO2NR9R10;其中,當(dāng)R1、R3、R4取C1~C12烷基時,該烷基為飽和或不飽和烷基,直鏈、支鏈或環(huán)烷基中任選,該烷基被芳基、COOR6、CONR9R10基團(tuán)取代;當(dāng)R1、R3、R4為氨基酸或氨基保護(hù)的氨基酸時,氨基酸為D型、L型或它們的混合物;保護(hù)基為叔丁氧羰基、芐氧羰基或其它應(yīng)用于氨基酸的氨基保護(hù)基;其中,R6為H、C1~C3烷基或芳基取代的烷基;R7為C1~C12的烷基,(CH2CH2O)nR6(n=1~3)取代的烷基,烷氧基,酰基COR8,(CH2)nNR9R10,芳環(huán),任意取代的芳環(huán)或選自咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡啶基的芳雜環(huán);其中,當(dāng)R7為C1~C12烷基時,包括飽和及不飽和烷基,直鏈、支鏈及環(huán)烷基,該烷基被羧基、苯環(huán)或任意取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)取代;R8為H、烷基、烷氧基或芳基;R9和R10每一個獨(dú)立選自H和由C3~C5環(huán)烷基或C1~C4烷氧基任選取代的C1~C4烷基,或者與它們連接的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基; R2為H、C1~C3烷基、或與R一起形成(CH2)n,其中n為1或2; R5為H、C1~C3烷基、取代的C1~C3烷基、鹵素或芳基,或R5取代基不存在。  
摘要 本發(fā)明提供了具有式(I)結(jié)構(gòu)的一系列四氫原小檗堿類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,這些化合物具有對多巴胺受體的活性,并因此可應(yīng)用于多種治療領(lǐng)域,尤其是精神分裂癥。本發(fā)明還提供了式(I)化合物的制備方法。  
國際公布  
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