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具有膽固醇吸收抑制活性的二苯基氮雜環(huán)丁酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/S·阿倫法爾克;M·達爾斯特倫;F·胡內瑙;S·卡爾松;M·勒穆雷爾;A·-M·林奎斯特;T·斯克亞雷特;I·斯塔克
公開(公告)號 CN1898203A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038434.5  
申請日期 2004.12.21  
專利名稱 具有膽固醇吸收抑制活性的二苯基氮雜環(huán)丁酮衍生物  
主分類號 C07D205/08(2006.01)I  
分類號 C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.12.23 GB 0329778.5  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 S·阿倫法爾克;M·達爾斯特倫;F·胡內瑙;S·卡爾松;M·勒穆雷爾;A·-M·林奎斯特;T·斯克亞雷特;I·斯塔克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-12-21 PCT/SE2004/001959  
進入國家日期 2006.06.22  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 韋欣華;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式(XV)化合物,或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物、這樣的鹽的溶劑合物或前藥: 其中: R1是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任選被一個或更多羥基、氨基、胍基、氨甲;Ⅳ然、C1-6烷氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6環(huán)烷基或芳基取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任選被一個或兩個選自鹵素、羥基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R2和R5獨立地是氫、支鏈或無支鏈的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任選被一個或更多羥基、氨基、胍基、氰基、氨甲;Ⅳ然、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、(C1-C4)3Si、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6環(huán)烷基、芳基或芳基C1-6烷基S(O)a取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任選被一個或兩個選自鹵素、羥基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代; R3是氫、烷基、鹵素、C1-6烷氧基或C1-6烷基S-; R4是氫、C1-6烷基、鹵素或C1-6烷氧基; R6是氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基; 其中R5和R2可以形成具有2-7個碳原子的環(huán)并且其中R6和R2可以形成具有3-6個碳原子的環(huán)。  
摘要 描述了式(XV)化合物:(其中可變基團如說明書中定義),其藥學上可接受的鹽、溶劑合物、這樣的鹽的溶劑合物和前藥,以及它們作為膽固醇吸收抑制劑用于治療高脂血癥的用途。還描述了它們的生產方法和含有它們的藥物組合物。  
國際公布 2005-07-07 WO2005/061451 英  
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