羅蘇伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽及其結(jié)晶中間體的制備方法
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公開(公告)號
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CN1898233A
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公開(公告)日
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2007.01.17
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申請(專利)號
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CN200480038296.0
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申請日期
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2004.10.22
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專利名稱
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羅蘇伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽及其結(jié)晶中間體的制備方法
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主分類號
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C07D405/06(2006.01)I
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分類號
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C07D405/06(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.24 GB 0324791.3
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康（英國)有限公司;鹽野義制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·奧卡達;J·霍爾博里;D·D·P·拉凡
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地址
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英國倫敦
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頒證日
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國際申請
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2004-10-22 PCT/GB2004/004481
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進入國家日期
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2006.06.21
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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一種制造(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺�；�)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽的方法，其包括： a)酸解式(7)化合物中的縮醛保護基并分離所得到的式(8)結(jié)晶化合物， 其中A為縮醛或縮酮保護基，而R為(1-6C)烷基； b)任選重結(jié)晶式(8)化合物； c)水解化合物(8)中的酯基團，得到二羥基羧酸酯衍生物(9)(其中M為氫或除鈣以外的金屬相反離子)或式(1)化合物；及 d)若需要，將式(9)化合物轉(zhuǎn)化為式(1)化合物。
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摘要
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本發(fā)明闡述通過分離式(8)或式(10)結(jié)晶化合物從式(7)化合物制造用作HMGCoA還原酶抑制劑的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽的方法，其中A為縮醛或縮酮保護基，而R為烷基。本發(fā)明同樣闡述了式7、式8及式10結(jié)晶中間體。
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國際公布
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2005-05-12 WO2005/042522 英
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