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脒及其衍生物以及含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 冬姆佩制藥股份公司/M·阿萊格蒂;M·C·切斯塔;G·納諾;R·貝爾蒂尼;C·比薩里;F·科洛塔
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1882530A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480033491.4  
申請(qǐng)日期 2004.09.16  
專(zhuān)利名稱(chēng) 脒及其衍生物以及含有它們的藥物組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07C257/14(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C257/14(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I;C07D233/10(2006.01)I;C07D273/04(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I;  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.25 EP 03103557.9  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 冬姆佩制藥股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·阿萊格蒂;M·C·切斯塔;G·納諾;R·貝爾蒂尼;C·比薩里;F·科洛塔  
地址 意大利阿奎拉  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-09-16 PCT/EP2004/052201  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.12  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)所示的脒, 及其藥學(xué)上可接受的鹽, 式中, Ar是未取代或由一或多個(gè)基團(tuán)取代的苯基,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、鹵代-C1-C3-烷基、鹵代-C1-C3-烷氧基、苯甲;蛘逜r是取代或未取代的5-6元雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)選自吡啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚; R選自 -H、C1-C5-烷基、苯基、C1-C5苯基烷基、C1-C5-環(huán)烷基、C1-C5-鏈烯基、C1-C5-烷氧基; -以通式-(CH2)n-NRaRb表示的殘基,其中n是0至5的整數(shù),Ra和Rb可以相同或不同,各自是C1-C6-烷基、C1-C6-鏈烯基,或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成一個(gè)通式(II)所示的3-7元雜環(huán): 其中,W代表單鍵、O、S、N-Rc,Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基; R′是H、CH3、CH2CH3; R和R′或者可以形成一個(gè)通式(III)所示的5-7元雜環(huán): 其中,X代表殘基-O(CH2)n,-O(CH2)n中的n是1至3的整數(shù),或者X代表殘基-(CH2)n,-(CH2)n中的n是2至4的整數(shù),或者X代表乙烯基-CH=CH-。  
摘要 本發(fā)明描述了通式(I)所示的脒及其衍生物。本發(fā)明還描述了它們的制備方法以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明的脒可用來(lái)抑制由IL-8誘導(dǎo)的嗜中性白細(xì)胞趨化性。本發(fā)明的化合物可用來(lái)治療牛皮癬、潰瘍性結(jié)腸炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大皰性類(lèi)天皰瘡、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、特發(fā)性纖維化、腎小球性腎炎,以及用于預(yù)防和治療由缺血和再灌注引起的損傷。  
國(guó)際公布 2005-03-31 WO2005/028425 英  
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