公開(公告)號(hào)
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CN1865276A
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公開(公告)日
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2006.11.22
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申請(專利)號(hào)
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CN200510026015.6
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申請日期
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2005.05.20
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專利名稱
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合成甾體孕激素的方法
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主分類號(hào)
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C07J1/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J1/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司;上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李金亮;趙 楠;張薛鑫;馬 玲
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地址
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201300上海市南匯區(qū)滬南公路9125號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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王 巍
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種合成甾體孕激素式V的方法,其特征在于該方法包括下列步驟: 以13R`-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-17-R為原料,經(jīng)環(huán)氧重排引入11-氧,經(jīng)選擇性還原得到式I的新化合物,然后通過WITTIG反應(yīng)或格式反應(yīng)在11位引入烯烴,得到式II,III的新化合物,脫去3位酮基,引入17位炔基,得到13β-R`-11-亞甲基-18.19-雙失碳-17α-孕甾-4-烯-20-乙炔基-17β-R。
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摘要
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本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了合成甾體孕激素的方法。本發(fā)明以13乙基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-17-醇為原料合成去氧孕烯和依托孕烯,還提供了關(guān)鍵中間體Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的合成方法。本發(fā)明方法操作簡單,收率高,成本低,宜于工業(yè)化生產(chǎn)。
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國際公布
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