| 公開(公告)號(hào) | CN1871226A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480031286.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.22 |
| 專利名稱 | 二氫苯并呋喃烷胺和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/93(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/93(2006.01)I;C07D307/92(2006.01)I;C07D307/77(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.24 US 60/514,266;2004.10.21 US 10/970,103 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·L·格羅斯;G·P·斯塔克;H·高 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-22 PCT/US2004/035043 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1化合物： 式1 或其藥學(xué)可接受的鹽； 其中 R和R′獨(dú)立地是氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或在環(huán)烷基環(huán)中有3-6個(gè)碳原子的4-12個(gè)碳原子的烷基環(huán)烷基；或者R和R′可與它們連接的氮結(jié)合形成含有2-5個(gè)碳原子的環(huán)，其中環(huán)碳原子之一任選被N、S或O代替。 R1和R2獨(dú)立地是氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或1-6個(gè)碳原子的全氟烷基； R3a和R3b獨(dú)立地是氫、鹵素、羥基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基或1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基；選自R4和R5、R5和R6或R6和R7的兩個(gè)相鄰的取代基與它們連接的碳原子一起形成環(huán)部分，所述環(huán)部分選自3-8個(gè)碳原子的單環(huán)環(huán)烷基、5-10個(gè)碳原子的橋環(huán)烷基、3-8元的具有1-3個(gè)分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜環(huán)烷基、5-10個(gè)碳原子的芳基、5-10元的具有1-3個(gè)分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜芳基，其中單環(huán)環(huán)烷基或雜環(huán)烷基的環(huán)狀部分可任選在單一碳原子上被3-5個(gè)碳原子的環(huán)烷基或3-5元的含有1或2個(gè)分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜環(huán)烷基取代形成螺環(huán)基；剩余的R4至R7取代基獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、1-8個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基、5-10個(gè)碳原子的芳基、5-10個(gè)碳原子的芳氧基、5-10元具有1-3個(gè)分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜芳基、2-8個(gè)碳原子的烯基、2-6個(gè)碳原子的烷�；�、2-6個(gè)碳原子的烷�；趸�、2-6個(gè)碳原子的羰基烷氧基、羰基酰氨基、2-6個(gè)碳原子的烷基酰氨基、1-6個(gè)碳原子的烷基磺酰氨基、氨基、1-6個(gè)碳原子的單烷基氨基、每個(gè)烷基具有1-6個(gè)碳原子的而烷基氨基、3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或3-8元具有1-3個(gè)分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜環(huán)烷基；和n是1、2或3；其中任何環(huán)烷基或雜環(huán)烷基是飽和的或部分飽和的，并且任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可任選被1-5個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的全氟烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基或1-6個(gè)碳原子的全氟烷氧基。 |
| 摘要 | 提供了式(1)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽：其為腦血清素受體的2c亞型的激動(dòng)劑和部分激動(dòng)劑。該化合物和包含該化合物的組合物可用于治療許多中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂，如精神分裂癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-06 WO2005/040146 英 |
