| 公開(公告)號(hào) | CN1871008A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480030650.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.15 |
| 專利名稱 | 用于治療神經(jīng)病變性疼痛的三唑并-噠嗪化合物和它們的衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/5025(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/5025(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.21 US 60/513,046 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·D·萊布薩克;B·穆諾茲;R·普拉茨托;S·文卡特拉曼;王波維;J·貢茨納 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-10-15 PCT/US2004/034466 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)或式(II)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽，或 其中： A和B各自獨(dú)立地選自CH2、N和O； D和E各自獨(dú)立地選自N和O； F選自苯基和雜芳基(吡啶基)； G是鍵或亞甲基，其中亞甲基任選被選自甲基、乙基、異丙基和羰基的取代基取代； R選自： (a)H， (b)CF3， (c)CH3； R1選自： (a)氫， (b)CF3， (c)苯基， (d)-C1-6烷基， (e)-C3-6環(huán)烷基， (f)-C2-6鏈烯基， (g)-C2-6炔基， (h)-O-C1-6烷基， (i)-O-C2-6鏈烯基， (j)-S-C1-6烷基，和 (k)5或6元雜芳香環(huán)，其中雜芳香環(huán)包括1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自N和O的雜原子，其中雜芳基任選被甲基、甲氧基、羥基或鹵素取代； R2選自 (a)氫， (b)-C1-6烷基， (c)5或6元雜芳香環(huán)，其中雜環(huán)烷基或雜芳香環(huán)包括1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自N和O的雜原子， (d)芳基，和 (e)-NR5R6； R3選自 (a)氫， (b)-C1-6烷基， (c)5或6元雜芳香環(huán)，其中雜環(huán)烷基或雜芳香環(huán)包括1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自N和O的雜原子， (d)芳基，和 (e)-NR5R6； 其中R2和R3選項(xiàng)(a)、(b)、(c)、(d)和(e)各自任選被一或兩個(gè)選自甲基、甲氧基、鹵素和羥基的取代基取代， 或R2和R3相連接，以使與它們所連接的原子一起形成選自苯基和環(huán)己基的環(huán)； R4是-NH(C1-3烷基芳基)，任選被一或兩個(gè)選自鹵素、羥基、-C1-6烷基和-O-C1-6烷基的取代基取代； R7選自： (a)羥基， (b)N(CH3)2， (c)芳基， (d)5或6元雜芳香環(huán)，其中雜芳香環(huán)包括1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自N和O的雜原子， 其中R7選項(xiàng)(b)、(c)和(d)任選被甲基、甲氧基、羥基或鹵素取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及使用三唑并-噠嗪化合物來治療神經(jīng)病變性疼痛的方法。本發(fā)明還涉及三唑并-噠嗪化合物來治療精神病和心境障礙中的用途，例如在精神分裂癥、焦慮癥、抑郁癥、躁郁癥和恐慌癥，以及治療疼痛、帕金森病、認(rèn)知功能障礙、癲癇、晝夜節(jié)律和睡眠障礙例如輪班作業(yè)引起的睡眠障礙和時(shí)差反應(yīng)、藥癮、藥物濫用、藥物戒斷(停藥)及其它疾病中的用途。本發(fā)明還涉及與Ca通道的α2δ-1亞單元選擇性結(jié)合的新型三唑并-噠嗪化合物。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/041971 英 |
