| 公開(公告)號(hào) | CN1867549A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480029691.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | 作為NK3受體拮抗劑的環(huán)丙基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D471/20(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.15 DK PA200301175 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | H.隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·克勒;T·漢森;A·普爾森;B·比約恩霍爾姆;T·魯蘭;M·B·諾爾加德;S·M·尼爾森 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-13 PCT/DK2004/000538 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I的化合物或其鹽，例如藥物可接受的鹽： 其中 -R1-R5獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氨基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基、二-(C1-6-烷(烯/炔)基)氨基、C1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(C1-6-烷(烯)基)氨基羰基、羥基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基硫基和C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基； -R6選自氫、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基； -R7為芳基或雜芳基；或者R7為芳基-CR8R9-，其中R8和R9獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基； -n為0、1或2； Q選自(i)-(vii)，箭頭指示連接點(diǎn)： 其中R10為芳基； 其中R11選自芳基或芐基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、C1-6-烷(烯/炔)基磺�；�、芳基磺酰基、芳基�；�、C1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基和二-(C1-6-烷(烯)基)氨基羰基； 其中R12為芳基； 其中R13為氫、羥基、氰基或氨基，或?yàn)橄铝谢鶊F(tuán)之一： -NHC1-6-烷(烯/炔)基； -N(C1-6-烷(烯/炔)基)2； -NR14COR15，其中R14為氫或C1-6-烷(烯/炔)基，R15為C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基； -NR16COCONR17R18，其中R16為氫或C1-6-烷(烯/炔)基，R17和R18獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基和C3-8-環(huán)烷基；或者R17和R18與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和嗎啉基任選被C1-6-烷(烯/炔)基取代； -NR19CONR20R21，其中R19為氫或C1-6-烷(烯/炔)基，R20和R21獨(dú)立選自氫和C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷基；或者R20和R21與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌啶基、哌嗪基或嗎啉基， 其中所述哌啶基、哌嗪基和嗎啉基任選被C1-6-烷(烯/炔)基取代； -NR22SO2R23，其中R22為氫、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷基，R23為氨基、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷基； -COR24，其中R24為C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷基； -CONR25R26，其中R25和R26獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基和C3-8-環(huán)烷基；或者R25和R26與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和嗎啉基任選被C1-6-烷基取代； -NHCOOR42，其中R42為C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基； 其中X、Y和Z獨(dú)立選自化學(xué)鍵；O；NR27；CR28R29和S(O)m，其中m為0、1或2； 其中R27選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、三氟甲基、酰基、硫代�；腿谆酋；�； 或者 R27為R30SO2-、R30OCO-或R30SCO-，其中R30為C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷基或C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基；或者 R27為R31R32NCO-或R31R32NCS-，其中R31和R32獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基和芳基； 或者R31和R32與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成吡咯烷基、哌啶基或全氫氮雜�；� 其中R28和R29獨(dú)立選自氫、氟、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷基和C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基； 其中R33-R36獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷基-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)氨基、C1-6-烷基羰基、氨基羰基、C1-6-烷基氨基羰基、二-(C1-6-烷基)氨基羰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羥基、三氟甲基、三氟甲基磺�；虲1-6-烷基磺酰基； 其中R37-R38均為氫，或者合并在一起為亞乙基鏈-CH2-CH2-，形成氮雜-雙環(huán)[3.2.1]辛烷-基； 其中R39-R41獨(dú)立選自氫和鹵素； 前提條件是X、Y和Z中僅僅一個(gè)為化學(xué)鍵，并且兩個(gè)相鄰的X、Y或Z不可以同時(shí)選自O(shè)和S。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)環(huán)丙基衍生物及其鹽。這些化合物是NK3受體拮抗劑，因此可用于治療涉及NK3受體的疾病，例如精神病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-24 WO2005/016884 英 |
