公開(公告)號(hào)
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CN1274675C
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01141296.8
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申請(qǐng)日期
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2001.10.12
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專利名稱
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環(huán)丁烯二酮化合物及其制備方法和含這些化合物的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D211/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D211/14(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.12 FR 0013072
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J-L·派戈萊昂;J-P·威萊尼;N·維勒紐弗;C·索爾倫;M-P·鮑爾吉戈農(nóng);C·博伊特溫
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地址
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法國塞納河畔訥伊
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)所示的化合物或與一種可藥用酸的加成鹽: 其中: X代表: 單環(huán)或雙環(huán),飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),其具有5到12個(gè)環(huán)原子,含1到3個(gè)選自氧,氮和硫的雜原子,但其中至少含一個(gè)氮原子,所述雜環(huán)通過所述氮原子連接到分子其它部分上,且所述雜環(huán)可被選擇性取代, 或者是通式-NR2R3表示的基團(tuán),其中R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,R3代表選擇性取代的芳基,1,3-二氫-2H-苯并咪唑-基-2-酮基團(tuán),或被具有5到12個(gè)環(huán)原子,含1到3個(gè)選自氧,氮和硫的雜原子,但其中至少含一個(gè)氮原子的單環(huán)或雙環(huán),飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,所述雜環(huán)可被選擇性取代, n表0或1, R1代表氫原子或一直鏈或支鏈(C1-C6)烷基, Ra代表單鍵或一直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈, A代表氮原子或CH基團(tuán),但是當(dāng)Ra代表一單鍵時(shí),A僅代表CH基團(tuán),當(dāng)n代表0時(shí),A僅代表氮原子, E代表氮原子或CRe基團(tuán),其中Re代表氫原子或與W的碳原子相連的鍵, 應(yīng)當(dāng)理解的是A和E基團(tuán)中至少有一個(gè)代表氮原子, Rb代表單鍵或直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈,其中一個(gè)碳原子選擇性被氧原子或硫原子替代, W代表芳基或雜芳基,各基團(tuán)選擇性被取代, 應(yīng)當(dāng)理解的是: -“芳基基團(tuán)”指的是選自苯基,聯(lián)苯基,雙環(huán)[4.2.0]八-1,3,5-三烯基,萘基,二氫萘基,四氫萘基,2,3-二氫化茚基和茚基的基團(tuán), -“雜芳基”指的是在以上所限定的芳基中含1-3個(gè)選自氧,氮和硫的相同或不同的雜原子, -與“雜環(huán)”,“芳基”或“雜芳基”相關(guān)的“選擇性取代”指的是被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素,直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,羥基,直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基,巰基,直鏈或支鏈(C1-C6)烷硫基,直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基,氰基,硝基,氨基,直鏈或支鏈(C1-C6)烷氨基,其中各個(gè)烷基部分具有1到6個(gè)碳原子并為直鏈或支鏈的二烷氨基,和亞甲二氧基的相同或不同基團(tuán)選擇性取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及如式(I)所示的新的環(huán)丁烯二酮化合物及其制備方法和含這些化合物的藥物組合物。式(I)中X代表通過所述雜環(huán)的氮原子連接到分子殘基的雜環(huán),或者是通式-NR2R3表示的基團(tuán),其中R2代表氫原子或烷基,R2代表芳基,1,3-二氫-2H-苯并咪唑基-2-酮基團(tuán),或被雜環(huán)取代的烷基,n代表0或1,R1代表氫原子或烷基,Ra代表單鍵或亞烷基鏈,A代表氮原子或CH基團(tuán),E代表氮原子或CRe基團(tuán),其中Re定義見說明書,Rb代表如說明書所定義的單鍵或亞烷基鏈,W代表芳基或雜芳基,以及這些化合物的旋光異構(gòu)體及其與一種可藥用酸的加成鹽。
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國際公布
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