| 公開(公告)號 | CN1273463C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN00805826.1 |
| 申請日期 | 2000.02.08 |
| 專利名稱 | (1-苯甲酰甲基-3-苯基-3-哌啶基乙基)哌啶衍生物,制備它們的方法以及包含它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.2.10 FR 99/01593;1999.4.7 FR 99/04429 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·P·迪庫;X·埃蒙茲-阿爾特;P·格萊;V·普羅伊托 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-02-08 PCT/FR2000/000284 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;楊九昌 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物以及其可藥用鹽和/或水合物： 式中： -X表示基團(tuán)基團(tuán) -Ar表示被鹵原子單取代或二取代的苯基；(C1-C3)烷基； -R1表示氯原子，溴原子，(C1-C3)烷基或三氟甲基； -R2表示基團(tuán)-CR3R4CONR5R6； -R3和R4表示相同的基團(tuán)，所述基團(tuán)選自：甲基，乙基，正丙基或正丁基； -或者R3和R4與連接至其上的碳原子一起構(gòu)成(C3-C6)環(huán)烷基； -R5和R6各自獨(dú)立地表示氫；(C1-C3)烷基； -或者，R5和R6與連接至其上的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)基團(tuán)，所述基團(tuán)選自：1-氮雜環(huán)丁烷基，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-嗎啉基，4-硫代嗎啉基或全氫化-1-吖庚因基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，以及其與無機(jī)或有機(jī)酸的鹽，其溶劑合物和/或水合物，所述物質(zhì)對于P物質(zhì)的人體NK1受體具有高的親合力和高的選擇性。另外，本發(fā)明還涉及所述物質(zhì)的生產(chǎn)方法，在所述物質(zhì)生產(chǎn)中使用的結(jié)構(gòu)式(VII)的中間化合物，包含所述產(chǎn)物的藥物組合物及其在生產(chǎn)藥品中的用途，從而治療涉及P物質(zhì)和NK1人體受體的所有病癥。 |
| 國際公布 | 2000-08-17 WO2000/047572 法 |
