公開(公告)號(hào)
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CN1827578A
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610025465.8
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申請(qǐng)日期
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2006.04.06
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專利名稱
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可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物
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主分類號(hào)
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C07C50/32(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C50/32(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海交通大學(xué);上海天甲生物醫(yī)藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李紹順;謝天培;徐德鋒;朱洪莉;毛志強(qiáng)
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地址
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200240上海市閔行區(qū)東川路800號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海交達(dá)專利事務(wù)所
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代理人
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王錫麟;王桂忠
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物,其特征在于:為6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,結(jié)構(gòu)式為: 式II和III中,R代表能通過水解或氧化代謝途徑轉(zhuǎn)化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基; 取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羥甲基酯R=-CH2OCOR1; R1是氫或1-9個(gè)碳原子的飽和、不飽和脂肪及芳香族的烷基。
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摘要
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一種醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域的可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物,其特征在于:為6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,式II和III中,R代表能通過水解或氧化代謝途徑轉(zhuǎn)化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基;取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羥甲基酯R=-CH20COR1;R1是氫或1-9個(gè)碳原子的飽和、不飽和脂肪及芳香族的烷基。本發(fā)明軟類似物可以用于抗腫瘤,所設(shè)計(jì)合成5,8-二甲氧基-1,4-萘醌-6-甲酸或2-甲酸的軟類似物在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的無細(xì)胞毒作用的酸,從而降低毒性。
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國(guó)際公布
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