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2-氨基-煙酰胺衍生物及其作為VEGF-受體酪氨酸激酶抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/P·W·曼利;G·博爾德
公開(公告)號 CN1216867C  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN01804233.3  
申請日期 2001.01.25  
專利名稱 2-氨基-煙酰胺衍生物及其作為VEGF-受體氨酸激酶抑制劑的用途  
主分類號 C07D213/82  
分類號 C07D213/82;C07D401/14;A61K31/455;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.1.27 GB 0001930.7  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 P·W·曼利;G·博爾德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/000835 2001.1.25  
進入國家日期 2002.07.26  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式I化合物、或其可能的互變異構體或該化合物的可藥用鹽在制備用于治療對抑制VEGF受體酪氨酸激酶活性有反應的疾病的藥物組合物中的用途其中n是從1到6,包括6;W是O或S;R、R′、R1和R3表示氫;R2表示環(huán)己基、苯基、吲唑基、異喹啉基、噻唑基或苯并[d]吡唑基,這些基團均是未取代的或被C1-C7烷基、鹵素、鹵代C1-C7烷基或C1-C7炔基單取代或二取代;X表示苯基或吡啶基,這些基團均是未取代的或被羥基、氧代、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或N-C1-C7烷基-甲酰氨基單取代。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的2-氨基-煙酰胺衍生物、其N-氧化物或可能的互變異構體或該化合物的可藥用鹽單獨或與一種或多種其它藥物活性化合物聯(lián)合在制備用于治療對抑制VEGF受體酪氨酸激酶活性有反應的疾病的藥物組合物中的用途,其中n是從1到6,包括6;W是O或S;R1和R3彼此獨立地表示氫、低級烷基或低級;籖2表示環(huán)烷基、芳基或含有一個或多個環(huán)氮原子和0、1或2個彼此獨立地選自氧和硫的雜原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基,這些基團均可以是未取代的或單取代或多取代的;R和R′彼此獨立地是氫或低級烷基;X表示芳基或含有一個或多個環(huán)氮原子和0、1或2個彼此獨立地選自氧和硫的雜原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基,這些基團均可以是未取代的或單取代或多取代的;本發(fā)明還涉及新的式(I)的2-氨基-煙酰胺衍生物及其制備方法。  
國際公布 WO2001/055114 英 2001.8.2  
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