| 公開(公告)號 | CN1829508A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480022169.1 |
| 申請日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 吲哚-4磺酰胺衍生物,它們的制備及其作為5-HT-6調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/4045(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4045(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 ES P200301807 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·梅塞維達(dá)爾;X·桐都尼索萊爾;A·多達(dá)爾朱拉斯 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-29 PCT/EP2004/008512 |
| 進入國家日期 | 2006.01.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 通式(1a)的磺酰胺化合物， 其中 R1表示-NR8R9基團或飽和或不飽和的，任選地至少單取代的環(huán)脂族基團，它包括至少一個作為環(huán)元的雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的，任選含有至少一個做為環(huán)元的雜原子的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合， R2，R3，R5，R6和R7相同或不同，各自表示氫，鹵素，硝基，烷氧基，氰基，飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團，或任選地至少單取代的苯基或雜芳基， R4是氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團， R8和R9相同或不同，各自表示氫或飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的脂肪族基團， 條件是R8和R9不同時是氫，并且如果R8和R9之一是飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的C1-C4脂肪族基團，則另一個是飽和或不飽和的，直鏈或支鏈的，任選地至少單取代的具有至少5個碳原子的脂肪族基團，或 R8和R9一起與氮原子橋接形成飽和或不飽和的，任選地至少單取代的雜環(huán)，它含有至少一個作為環(huán)元其他雜原子，和/或與飽和或不飽和的，任選地至少單取代的單環(huán)或二環(huán)的環(huán)脂族環(huán)系縮合，其任選可含有至少一個做環(huán)元的雜原子， A表示任選地至少單取代的單環(huán)或多環(huán)的芳香環(huán)系，它通過任選地至少單取代的亞烷基，亞烯基或亞炔基結(jié)合，和/或其可含有至少一個在其一個或多個環(huán)上做環(huán)元的雜原子， 和 n是0，1，2，3或4； 該化合物任選地以立體異構(gòu)體，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構(gòu)體，優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體的混合物的形式存在； 或其鹽，優(yōu)選相應(yīng)的生理上可接受的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(Ia，Ib，Ic)的磺酰胺衍生物，它們?nèi)芜x地以立體異構(gòu)體，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋化合物之一的形式存在，或以任意混合比的至少兩種立體異構(gòu)體，優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體混合物的形式存在；或其鹽，優(yōu)選相應(yīng)的生理上可接受的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物；它們的制備方法，它們作為人類和/或獸醫(yī)療法藥物的應(yīng)用，和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/013978 英 |
