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用于治療變應(yīng)性和過增生性疾病的咪唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿文尼爾藥品公司/J·C·西爾卡;R·J·托馬斯;M·L·理查茲;H·卡圖亞
公開(公告)號 CN1826111A  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN200480016291.8  
申請日期 2004.04.09  
專利名稱 用于治療變應(yīng)性和過增生性疾病的咪唑衍生物  
主分類號 A61K31/4164(2006.01)I  
分類號 A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.10 US 60/462,090  
申請(專利權(quán))人 阿文尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·C·西爾卡;R·J·托馬斯;M·L·理查茲;H·卡圖亞  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-04-09 PCT/US2004/011010  
進(jìn)入國家日期 2005.12.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種在哺乳動物中治療或預(yù)防與IgE水平增加相關(guān)的變態(tài)反應(yīng)或抑制細(xì)胞增殖的藥物組合物,其包括如下化合物的任何一個(gè)或多個(gè): 第1類; 第2類; 第3類;和 第4類; 其中R選自由H,C1-C5烷基,芐基,對-氟芐基和二烷基氨基烷基組成的組中,其中所述C1-C5烷基選自由直鏈烷基,支鏈烷基或環(huán)烷基組成的組中; 其中R3,X,和Y獨(dú)立地選自由H,鹵素,烷氧基,取代的烷氧基,烷基,取代的烷基,二烷基氨基烷基,羥基烷基,OH,OCH3,COOH,CN,CF3,OCF3,NO2,COOR”,CHO,和COR”組成的組中; 其中R1和R2獨(dú)立地選自由H,烷基,取代的烷基,C3-C9環(huán)烷基,取代的C3-C9環(huán)烷基,多環(huán)脂族基,苯基,取代的苯基,萘基,取代的萘基,雜環(huán)基,和取代的雜環(huán)基組成的組中,其中所述雜環(huán)基和所述取代的雜環(huán)基包含1-3個(gè)雜原子,其中所述雜原子獨(dú)立地選自由氮,氧和硫組成的組中; 其中所述取代基選自由H,鹵素,烷氧基,取代的烷氧基,烷基,取代的烷基,二烷基氨基烷基,羥基烷基,OH,OCH3,COOH,COOR′COR′,CN,CF3,OCF3,NO2,NR′R′,NHCOR′和CONR′R′組成的組中; 其中R′選自由H,烷基,取代的烷基,C3-C9環(huán)烷基,取代的C3-C9環(huán)烷基,多環(huán)脂族基,苯基,取代的苯基,萘基,取代的萘基,雜芳基和取代的雜芳基組成的組中,其中所述雜芳基和所述取代的雜芳基包含1-3個(gè)雜原子,其中所述雜原子獨(dú)立地選自由氮,氧和硫組成的組中;和 其中R”選自由C1-C9烷基組成的組中,其中所述C1-C9烷基選自由直鏈烷基,支鏈烷基和環(huán)烷基組成的組中。  
摘要 優(yōu)選的實(shí)施方案涉及針對過敏原的IgE應(yīng)答的小分子抑制劑,其在治療變態(tài)反應(yīng)和/或哮喘或任何IgE作為病原的疾病中是有用的。優(yōu)選的實(shí)施方案還涉及咪唑分子,所述咪唑分子是細(xì)胞增殖抑制劑,并因此作為抗癌藥是有用的。優(yōu)選的實(shí)施方案還涉及抑制細(xì)胞因子和白細(xì)胞的小分子。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/091610 英  
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