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一種高含量曲克蘆丁藥物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 河南天方藥業(yè)股份有限公司/王偉;王輝;劉金平;周新建;馬國(guó)旺;王俊臣;杜舒文;吳總社
公開(公告)號(hào) CN1814613A  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610065718.4  
申請(qǐng)日期 2006.03.14  
專利名稱 一種高含量曲克蘆丁藥物的制備方法  
主分類號(hào) C07H17/07(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/07(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 河南天方藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王 偉;王 輝;劉金平;周新建;馬國(guó)旺;王俊臣;杜舒文;吳總社  
地址 463000河南省駐馬店市光明路2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 河南;41  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成3’,4’,7-三羥乙基蘆丁的方法,該方法使用蘆丁和環(huán)氧乙烷在氫氧化鈉為催化劑的條件下進(jìn)行羥乙基化反應(yīng),其特征在于,在羥乙基化反應(yīng)中,蘆丁與水的重量比為1∶1~1∶3,蘆丁與氫氧化鈉的重量比為100∶0.82~100∶0.85。  
摘要 本發(fā)明提供了一種合成3’,4’,7-三羥乙基蘆丁的方法,該方法使用蘆丁和環(huán)氧乙烷在氫氧化鈉為催化劑的條件下進(jìn)行羥乙基化反應(yīng),其特征在于,在羥乙基化反應(yīng)中,蘆丁與水的重量比為1∶1~1∶3,優(yōu)選1∶1~1∶1.5;蘆丁與氫氧化鈉的重量比為100∶0.82~100∶0.85;本發(fā)明的另一特征是當(dāng)反應(yīng)液的pH值為9.0~9.5時(shí),加入樹脂;通過使用樹脂調(diào)節(jié)反應(yīng)液終點(diǎn)的pH值為9.5~10.3。本發(fā)明的方法可以制備得到高純度和高質(zhì)量的曲克蘆丁產(chǎn)品,本發(fā)明的方法制備得到的曲克蘆丁粗品中的3’,4’,7-三羥乙基蘆丁含量,用HPLC法檢驗(yàn)大于78%,優(yōu)選大于80%,更優(yōu)選大于85%。  
國(guó)際公布  
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