公開(公告)號
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CN1809539A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(專利)號
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CN200480017337.8
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申請日期
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2004.04.14
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專利名稱
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有助于治療由CRTH2介導(dǎo)的疾病的嘧啶衍生物
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主分類號
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C07D239/42(2006.01)I
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分類號
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C07D239/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.25 EP 03009384.3
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申請(專利權(quán))人
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阿克蒂米斯藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·-W·利;Y·科里亞馬;T·尤施諾;H·薩托;K·塔納卡;H·蘇吉莫托;Y·馬納布;K·培根;K·烏爾巴恩斯;M·塞基;T·欣塔尼
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2004-04-14 PCT/EP2004/003910
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進(jìn)入國家日期
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2005.12.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種式(I)嘧啶衍生物,其互變異構(gòu)或立體異構(gòu)形式,或其鹽、酯或前藥: 其中, R1代表氫, 或 其中, n代表0-6的整數(shù); -Q1-代表-NH-、-N(C1-6烷基)-或-O-; Y代表氫、C1-6烷基、任選被C1-6烷基取代的C3-8環(huán)烷基、被苯稠合的C3-8環(huán)烷基、芳基或雜芳基,其中所述芳基及雜芳基任選在可取代位置上被一或多個取代基取代,所述取代基選自氰基、鹵素、硝基、胍基、吡咯基、氨磺;、C1-6烷氨基磺;、二(C1-6烷基)氨基磺;、苯氧基、苯基、氨基、C1-6烷氨基、二(C1-6)-烷氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氨基、氨基甲;1-6烷基氨基甲;、二(C1-6烷基)-氨基甲酰基、C1-6烷基磺;⑷芜x被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷基、任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷氧基以及任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷硫基, 或被1,3-二氧戊環(huán)稠合的芳基; R2代表氫或C1-6烷基; R3代表鹵素、任選被單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷氧基, 或 其中: R3a和R3b獨(dú)立代表C3-8環(huán)烷基或C1-6烷基,其中的C1-6烷基任選被羥基、羧基、C3-8環(huán)烷基、氨基甲;、C1-6烷基氨基甲;⒎蓟-取代的C1-6烷基氨基甲;、C1-6烷基氨基甲;、二(C1-6烷基)氨基甲;3-8環(huán)烷基氨基甲;3-8雜環(huán)基羰基、(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基或C1-6烷氧基取代; q代表1-3的整數(shù); R3c代表氫、羥基、羧基或任選被羥基、羧基或(苯基-取代的C1-6烷基)氨基甲;〈腃1-6烷基; Xa代表-O-、-S-或-N(R3d)-, 其中 R3d代表C1-6烷基; R4代表氫、鹵素、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基或任選被C1-6烷氧基、或單-、雙-或三-鹵素取代的C1-6烷基; R5代表氫或C1-6烷基;并且 R6代表羧基、氨甲酰、腈或四唑基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種用作藥物制品活性成分的式(I)嘧啶衍生物及其鹽。本發(fā)明的嘧啶衍生物具有極佳的CRTH2(G-蛋白-偶聯(lián)的化學(xué)引誘物受體,在Th2細(xì)胞表達(dá))拮抗劑的活性并且可用于預(yù)防和治療與CRTH2活性相關(guān)的疾病,尤其是治療過敏性疾病,如哮喘、過敏性鼻炎、特應(yīng)性皮炎以及過敏性結(jié)膜炎;嗜酸性細(xì)胞相關(guān)的疾病,如Churg-Strauss綜合征和竇炎;嗜堿性細(xì)胞相關(guān)的疾病,如嗜堿細(xì)胞性白血癥、慢性蕁麻疹以及人和其它哺乳動物的嗜堿性白細(xì)胞增多;具有T淋巴細(xì)胞和過多白血球浸潤特征的感染性疾病,如牛皮癬、濕疹、炎性腸疾病、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩氏病(Crohn′s disease)、COPD(慢性阻塞性肺病)以及關(guān)節(jié)炎。
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國際公布
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2004-11-11 WO2004/096777 英
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