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苯并咪唑衍生物、含有它們的組合物、它們的制備以及它們的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/劉自平;丹尼爾·佩奇;克里斯托弗·沃爾波爾;楊華
公開(公告)號 CN1805956A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016323.4  
申請日期 2004.06.09  
專利名稱 苯并咪唑衍生物、含有它們的組合物、它們的制備以及它們的用途  
主分類號 C07D409/12(2006.01)I  
分類號 C07D409/12(2006.01)I;C07D235/08(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.10 SE 0301701-9  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 劉自平;丹尼爾·佩奇;克里斯托弗·沃爾波爾;楊 華  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-06-09 PCT/GB2004/002430  
進入國家日期 2005.12.12  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 Z選自O(shè)=和S=; R1選自C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(=O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2-C1-6烷基、R5CS(=O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(=O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(=O)N(-R6)-、R5R6NS(=O)2-、R5CS(=O)2N(-R6)-、R5R6NC(=O)N(-R7)-、R5R6NS(=O)2N(R7)-、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C(=O)-;其中在R1定義中使用的所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基或C3-6雜環(huán)基-C(=O)-任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6的基團所取代; R2選自C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R5R6N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基,其中在R2定義中使用的所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C3-6雜環(huán)烷基任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6的基團所取代; 其中R5、R6和R7獨立地選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和二價C1-6基團,該二價C1-6基團與另一個二價的R5、R6或R7一起形成環(huán)的一部分;以及 R3選自R8、R8O-和R8R9N-; R4、R8和R9中的每一個獨立地選自-H、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C6-10芳基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基和二價C1-6基團,該二價C1-6基團與另一個選自R4、R8和R9的二價基團一起形成環(huán)的一部分;其中所述的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C6-10芳基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、或二價C1-6基團任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和氨基的基團所取代。  
摘要 制備了式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4和Z如說明書中所定義以及鹽和包含該化合物的藥物組合物。它們在治療特別是在疼痛的管理中是有用的。  
國際公布 2004-12-16 WO2004/108712 英  
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