| 公開(公告)號 | CN1791592A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013950.2 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 免疫抑制劑化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07D333/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/60(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/562,183 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 米 原;潘世風(fēng);N·S·格雷;高文其;范 毅;江 濤 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/US2004/015702 |
| 進入國家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： n是1或2； A選自-C(O)OR9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(OR9)2、-S(O)2OR9、-P(O)(R9)OR9和1H-四唑-5-基；R9選自氫和C1-6烷基； X是鍵或者選自C1-4亞烷基、-X1OX2-、-X1NR10X2-、-X1C(O)NR10X2-、-X1NR10C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-和C2-9亞雜芳基；其中X1和X2獨立地選自鍵和C1-3亞烷基；R10選自氫和C1-6烷基；X的任意亞雜芳基可選地被選自鹵代和C1-6烷基的基團取代； Y是稠合的5，6或6，6雜二環(huán)環(huán)系，包含至少一個芳族環(huán)，其中所述Y的稠合二環(huán)環(huán)系可以可選地被1至3個基團取代，所述基團選自鹵代、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基； R1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基；其中R1的任意芳基或雜芳基可選地被選自以下的基團取代：C6-10芳基C0-4烷基、C2-9雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-6烷基；其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可以可選地被1至3個基團取代，所述基團選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基；R1的任意烷基可以可選地具有被選自以下的原子或基團所代替的亞甲基：-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR10-和-O-；其中R10選自氫或C1-6烷基； R2、R3、R5、R6、R7和R8獨立地選自氫、C1-6烷基、鹵代、羥基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基； R4選自氫和C1-6烷基；或者R7和R2、R4或R5之一以及R2、R4、R5和R7所連接的原子一起構(gòu)成4至7元環(huán)；其中所述4至7元環(huán)是飽和的或部分不飽和的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及免疫抑制劑、它們的制備方法、它們的用途和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供一類新穎的化合物，可用于治療或預(yù)防由淋巴細胞相互作用介導(dǎo)的疾病或障礙、特別是與EDG受體介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000833 英 |
