| 公開(公告)號 | CN1805930A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016491.3 |
| 申請日期 | 2004.04.16 |
| 專利名稱 | 用于治療高增殖性疾病的異羥肟酸 |
| 主分類號 | C07D209/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/16(2006.01)I;C07D209/26(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.17 US 60/463,479;2003.6.30 US 60/484,053 |
| 申請(專利權)人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Y·王;M·戴;H·哈托姆-莫克達德;Z·洪;H·C·E·克魯恩德;G·H·拉杜措伊爾;T·李;D·B·羅維;E·S·穆爾;T·E·謝萊克欣;R·A·史密斯;W·C·王 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-16 PCT/US2004/011990 |
| 進入國家日期 | 2005.12.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種以下結構式I化合物或其藥物學上可接受的鹽、酯或碳酸酯： 其中 W選自H、(C1-C6)烷基、 O-苯基，其任選被至多2個獨立選自R12的取代基取代、苯基，其任選被至多2個獨立選自以下的取代基取代：R12、OH、COOR7、C(O)NHR7、S(O)2(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基、NHC(O)(C1-C3)烷基、 (C1-C3)烷氧基，其被1個選自以下的取代基取代：N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基和吲哚基，其任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：R12、OH、C(O)O(C1-C4)烷基、(C1-C3)烷基，其被1-2個獨立選自以下的取代基取代：OH、C(O)R8、(C1-C3)烷氧基、吡咯烷基、咪唑基、NH(C1-C3)烷基和N[(C1-C3)烷基]2，以及 (C1-C3)烷氧基，其被1個選自以下的取代基取代：NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2、吡咯烷基、咪唑基、和(C1-C3)烷氧基，以及 其它雜芳基，其任選被至多3個獨立選自R12的取代基取代； L選自CHR4、CHR5-CHR6和CHR5-CH2-CHR6； R1選自H、C(O)R10、C(O)OR7、四氫吡喃基、(C3-C6)環(huán)烷基、苯基，其任選被至多2個獨立選自R12的取代基取代、吡啶基，其任選被至多2個獨立選自R12的取代基取代、S(O)2-苯基，其中所述苯基任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：R12、NH2、NHC(O)(C1-C3)烷基、NH(C1-C3)烷基-N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基-OH、COOH、OH和(C1-C3)烷氧基，其被1個選自以下的取代基取代： N[(C1-C3)烷基]2、OH和 S(O)2(C1-C3)烷基，其任選被1個苯環(huán)取代、 (C1-C6)烷基，其任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：OR11、C(O)R10、C(O)OR7、N[(C1-C3)烷基]2、(C3-C6)環(huán)烷基、二氧代吡咯烷基、吡喃葡萄糖基、吡喃葡萄糖基氨基、(C1-C3)烷氧基，其任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：OH、和咪唑基、 O-苯基，其任選被至多2個獨立選自R12的取代基取代、NH2，其中1個H任選被1個選自以下的取代基置換： S(O)2(C1-C3)烷基、S(O)2NH(C1-C3)烷基、S(O)2CF3、C(O)R7、S(O)2N[(C1-C3)烷基]2、C(O)O(C1-C4)烷基、C(O)NH(C1-C4)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、 (C1-C4)烷基，其任選被1個OH取代、苯基，其任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：R12、OH、S-(C1-C3)烷基、C(O)NH2、S(O)2NH2、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、S(O)2(C1-C3)烷基、S(O)2NHC(O)(C1-C3)烷基、C(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、NHS(O)2N[(C1-C3)烷基]2、NHC(O)NH(C1-C3)烷基、NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2、NHC(O)NH2、S(O)2N[(C1-C3)烷基]2、NHS(O)2NH(C1-C3)烷基、NHC(O)(C1-C3)烷基、S(O)2NH(C1-C3)烷基，其任選被1個選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷氧基、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2和 (C1-C3)烷基，其被1個選自以下的取代基取代： NHS(O)2(C1-C3)烷基、NHS(O)2N[(C1-C3)烷基]2、NHC(O)NH(C1-C3)烷基、NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2、NHS(O)2NH(C1-C3)烷基和NHC(O)(C1-C3)烷基，以及 (C1-C3)烷氧基，其被1個選自以下的取代基取代：OH、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2、(C1-C3)烷氧基和 吡咯基，其任選被1個選自以下的取代基取代：R12、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)(C1-C3)烷基、和S(O)2(C1-C3)烷基、 吡唑基，其任選被至多3個獨立選自以下的取代基取代： R12、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、C(O)NH(C1-C3)烷基和以及 其它雜芳基，它們任選被至多2個獨立選自R12的取代基取代； R2各自獨立選自(C1-C3)烷基、鹵基、(C1-C3)烷氧基、CF3、NO2、NH2、CN和COOH； R3選自H、(C1-C3)烷基和鹵基； R4選自H和(C1-C3)烷基-OH； R5選自H、OH和(C1-C3)烷基； R6選自H、C(O)OR7、C(O)R9和 (C1-C6)烷基，其任選被1個選自以下的取代基取代：OH、NHS(O)2(C1-C3)烷基和NHC(O)(C1-C3)烷基； R7選自H和(C1-C4)烷基； R8選自OH、NH2、N[(C1-C3)烷基]2、嗎啉基和吡咯烷基； R9選自NH2、嗎啉基、N[(C1-C3)烷基]2和 NH(C1-C3)烷基，其任選被1個選自以下的取代基取代：OH、COOH和N[(C1-C3)烷基]2； R10選自(C3-C6)環(huán)烷基、嗎啉基、N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基、雜芳基，其任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、OH、鹵基和CF3、苯基，其任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、OH、鹵基和CF3、(C1-C3)烷基，其任選被1個選自以下的取代基取代：苯基、咪唑基和 NH(C1-C4)烷基，其任選被1個苯環(huán)取代，所述苯環(huán)任選被1-2個獨立選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵基和CF3，以及 NH-苯基，其中所述苯基任選被1-2個獨立選自以下的取代基取 代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵基和CF3； R11選自H、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、C(O)-吡咯烷基、C(O)NH-苯基和C(O)NH(C1-C3)烷基，其任選被1個苯環(huán)取代； R12選自(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵基、NO2、CN、CF3、O-CF3和苯基，其任選被至多2個獨立選自以下的取代基取代 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結構式(I)化合物及其在治療高增殖性疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094376 英 |
